ABSORCION Y DISTRIBUCION DE FARMACOS

ABSORCION Y DISTRIBUCION DE FARMACOS
FARMACOCINÉTICA:
•Comportamiento de los fármacos en el organismo.
•Mecanismos por los cuales el organismo influye en la concentración de los medicamentos (ADME)
ABSORCION: TRANSPORTE DE MEMBRANA
Membrana celular:
Principal barrera para que Fármaco acceda a sitio de acción
Fosfolípidos (anfipáticos): Cabeza Polar y cola Apolar, y esa distirbucion esla que nos va a dar las características de cómo un fármaco puede ingresar a la membrana.
Proteínas y Glicoproteínas favorecen intercambio










Transporte pasivo:
Difusión Simple:
sustancias o compuestos pasan por los espacios a través de la membrana netamente por un tema de afinidad química con la membrana.
Para moléculaspequeñas
A favor de gradiente de concentración
Fase acuosa: Poros acuosos-Proteínas, pasan por aquí las moléculas hidrosolubles.
Difusión Lipídica-Fosfolípidos (Coeficiente partición Lípido/Agua)
Ácidos y Bases débiles: depende del pH en el cual se encuentre.



*mientras más gruesa sea la membrana, el transporte va ha ser más lento, además está regulado por la concentración que voy atener fuera, ya que si la concentración es menor afuera la difusión va a ser mas rápida.
*mientras mayor sea el coeficiente de permeabilidad mas rápida va a ser la difusión.

Difusión Facilitada:

Moléculas Transportadoras ya que el fármaco no es lo suficientemente pequeño como para atravesar la membrana.
Sustancias no Liposolubles no pequeñas
A favor de gradiente de ConcentraciónMecanismo Saturable, es decir, cuando la molécula este ocupada por otro ligando esta no tiene la capacidad de transportar mas hacia adentro, o también si es que tiene dos moléculas afines con el sitito de unión, no puede transportar las dos al mismo tiempo, por lo que transporta a la que sea mas afín.
Susceptible a competición por ligandos.

Transporte activo:
Proteínas Transportadoras
Específico(estructura química común): Proteína que se van a transportar en membrana no están hechas para transportar un fármaco en particular, sino que las proteínas presentes en la membrana están diseñadas para transportar sustancias que son parte del organismo o de la célula. Por lo tanto para que un fármaco pueda ingresar por esta vía o pueda ingresar a través de estas proteínas, tiene que serestructuralmente similar a lo que esa proteína transporta originalemtne.
Requiere Energía (ATP)
Mecanismo saturable
Susceptible a competición

Endocitosis
A través membrana envuelve al fármaco con la membrana y lo ingresa hacia la celula.
Alto gasto energético
Fagocitosis(ingresa partículas que son solidas), Pinocitosis(molecula que fagocita tiene que estar disuelta en un medio liquido y formauna vesicula), Endocitosis mediada por receptores ( tiene que haber afinidad por los receptres de membrana para que exista una comunicación para poder ingresarla)








ABSORCION:
Proceso que implica el traslado de la droga desde el sitio de administración hasta el torrente sanguíneo.
Droga debe pasar desde el sitio de administración a través de las paredes capilares a lacirculación y luego distribuirse desde la circulación, al sitio o los sitios de acción. O sea que atraviesa varias membranas celulares hasta llegar a su obejtivo.
Droga aplicada tópicamente debe atravesar las membranas celulares para alcanzar el sitio de acción intracelular.
Capacidad del fármaco para atravesar membranas celulares o otras barreras dependen de:
Solubilidad en fase acuosa o lipídicacaracterística netamente del fármaco.
Forma y el tamaño molecular del fármaco. Moléculas pequeñas pueden pasar fácilmente por difusión simple como también moléculas mas grandes necesitan de proteínas transportadoras.
Proceso positivo, ya que aumenta concentración plasmática del fármaco.
Parámetros importantes:
Velocidad de Absorción: determina el inicio del Efecto farmacologico.
Grado de...