Acetazolamida

ACETAZOLAMIDA

CLAVE Y PRESENTACIÓN:
2302 Acetazolamida Tableta 250 mg
2303 Acetazolamida Solución inyectable 500 mg/ 5ml

INDICACIONES
La acetazolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica con actividad diurética débil y se utiliza principalmente en el
tratamiento del glaucoma. Otras indicaciones incluyen epilepsia y trastornos a gran altura. Mediante la inhibición de la anhidrasacarbónica en el ojo acetazolamida disminuye la formación de humor acuoso y así disminuye la presión intraocular. Se utiliza en la gestión preoperatoria de glaucoma de ángulo cerrado, o como coadyuvante en el tratamiento del glaucoma de ángulo abierto.

PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS
pKa: 7.2, 9.0 (25°)
Tiempo de vida media: en plasma, alrededor de 3 a 6 horas
Volumen de distribución: cerca de0,2 L/kg.
Unión a proteínas: alrededor de 90 a 95%.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMIA
Acetazolamide se absorbe rápidamente tras su administración oral con las concentraciones plasmáticas máximas alrededor de 2 horas después de dosis orales. Se une fuertemente a la anhidrasa carbónica y se acumulan en los tejidos en los que esta enzima está presente, especialmente en los glóbulos rojos y dela corteza renal. Aproximadamente del 70 al 90% de la dosis se excreta en la orina como fármaco inalterado en 24 h, pero el aclaramiento renal es mayor si la orina es alcalina, pequeñas cantidades del fármaco inalterado se excreta en la bilis y se ha detectado en la leche. En el plasma: relación de la saliva es de unos 100.

CONTRAINDICACIONES
La acetazolamida está contraindicada en presencia desodio o el agotamiento de potasio, una acidosis hiperclorémica, en condiciones tales como la enfermedad de Addison y insuficiencia suprarrenal, y en insuficiencia renal o hepática marcada. Se puede presentar encefalopatía en pacientes con disfunción hepática. No debe ser utilizada en el glaucoma crónico de ángulo cerrado, ya que puede encubrir el deterioro de la condición. Dado que laacetazolamida es un derivado de las sulfamidas, no debe ser utilizado en pacientes con historia de hipersensibilidad a las sulfamidas. La acetazolamida debe administrarse con precaución a pacientes con probabilidades de desarrollar acidosis o con diabetes mellitus. La acidosis metabólica puede ocurrir en las personas mayores, y en pacientes con insuficiencia renal, obstrucción pulmonar, o enfisema. Laacetazolamida puede aumentar el riesgo de hiperglucemia en pacientes diabéticos. Se recomienda control periódico de los electrolitos en plasma y la sangre y el tratamiento a largo plazo pueden aparecer erupciones inusuales en la piel.

ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
Administración por inyección intravenosa directa. Infusión por cuatro a ocho horas. Inyección intramuscular es dolorosa si el pH estáalcalino.

En el tratamiento del glaucoma, la dosis oral usual es de 250 a 1000 mg al día; tomas se debe utilizar para cantidades superiores a 250 mg al día. El BNFC sugiere que los niños de 1 mes a 12 años se puede dar la acetazolamida en dosis oral de 10 a 20 mg/kg/día, hasta un máximo de 750 mg al día, en 2 a 4 dosis divididas. La acetazolamida también se utiliza, ya sea sola o con otrosantiepilépticos, para el tratamiento de diversas formas de la epilepsia en dosis orales de 250 a 1000 mg diarios divididos en dosis. Información sobre los productos con licencia en el Reino Unido sugiere de una dosis oral de los niños de 8 a 30 mg/kg al día. El BNFC recomienda una dosis oral inicial de 2,5 mg/kg 2 o 3 veces al día en los recién nacidos y los niños de hasta 12 años de edad, lo que puedeser aumentada hasta una dosis de mantenimiento de 5 a 7 mg/kg 2 o 3 veces al día. La dosis total diaria de los niños no debe exceder de 750 mg.
Además, la acetazolamida aumenta la excreción de bicarbonato de y de los cationes, principalmente sodio y potasio, por la inhibición de la reacción catalizada por la anhidrasa carbónica en los túbulos renales, por lo que promueve una diuresis alcalina....