Aminoglucosido

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Aminoglucósido
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Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas que actúan a nivel de ribosomas en el subunidad 30S bacteriana, y por ende, a nivel de síntesis de proteínas, creando porosidades en la membrana externa de la pared celular bacteriana. Tienen actividad especialmente en contra de bacterias Gram negativas yaeróbicas y actúan sinergísticamente en contra de organismos Gram positivos. La Gentamicina es la más usada de los aminoglucósidos, sin embargo, la amikacina tiende a ser especialmente efectiva en contra de organismos resistentes. Son, junto con los antibióticos betalactámicos, uno de los pilares básicos de la moderna quimioterapia.
Contenido[ocultar] * 1 Química * 2 Propiedades generales comunes *3 Mecanismo de acción * 4 Resistencia ante los Aminoglucósidos * 5 Espectro Antibacteriano * 6 Indicaciones * 7 Efectos Adversos * 8 Véase también * 9 Referencias * 10 Enlaces externos |
Química
Los miembros más conocidos de esta familia de antibióticos contienen, además de uno o varios aminoazúcares, un aminociclitol (alcohol ciclico con grupos aminos) unidos por un enlaceglucosídico, por lo que realmente son aminoglucósidos-aminociclitoles. Otros componentes de esta familia (espectinomicina y trospectomicina) son exclusivamente aminociclitoles porque no tienes aminoazúcares. . Destacan:
* Estreptomicina
* Neomicina
* Gentamicina
* Tobramicina
* Amikacina
* Netilmicina
* Paromomicina
[editar] Propiedades generales comunes
* Tienen carácterbásico.
* Tienen efecto bactericida.
* Necesidad de la presencia de oxígeno en el medio para entrar en la célula.
* Farmacocinéticas: no se absorben intestinalmente (Admistración por via parenteral). Se eliminan por filtración glomerular.
* Riesgo de Nefrotoxicidad (Gentamicina) y Ototoxicidad (Estreptomicina).
* No tienen ninguna indicación como monoterapia.
[editar]Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis proteica actuando sobre la unidad 30S de los ribosomas. A pesar de actuar sobre la síntesis proteica, por lo que se tendería a clasificar como bacteriostáticos, su efecto es tan potente y de forma irreversible en la subunidad 30S, que son considerados como bactericidas.
[editar] Resistencia ante los Aminoglucósidos
La resistencia bacteriana a los aminoglucósidosno es muy frecuente, y cuando ocurre, es debido a:
* Producción de enzimas inactivantes, en plásmidos. 13 enzimas. Ej.: fosfotransferasas, acetilasas y adenilasas.
* Disminución de la entrada del antibiótico.
* Alteración de las proteínas ribosómicas diana.
[editar] Espectro Antibacteriano
* Bacterias Aerobias, Gram-negativas y algunas Gram-positivas.
* Sinergismo conpenicilinas. Ej.: Ampicilina + Gentamicina.
* Estreptomicina Vs. Mycobacterium tuberculosis.
[editar] Indicaciones
Los aminoglucósidos se indican en el tratamiento de infecciones severas del abdomen y las vías urinarias, así como en casos de bacteremia y endocarditis en los casos que se sospeche infección por enterococo.
* Sepsis de origen desconocido, urinario (Gentamicina), biliar ointestinal.
* Fiebre en pacientes neutropénicos (Pseudomonas).
* Infecciones por Pseudomona aeruginosa (Tobramicina).
* Infecciones severas donde ya han fracasado otros antibióticos. (Amikacina).
Tienen poca actividad in vitro frente a Intrusis eugenius, a diferencia de los macrólidos que son más efectivos.
[editar] Efectos Adversos
El evitar el uso prolongado, la depleción de volumencorporal y la administración concomitante de otros agentes potencialmente tóxicos disminuyen el riesgo de toxicidad.
* Nefrotoxicidad: elevación de la creatinina y la urea. Es reversible. Conveniente controlar la dosis del medicamento. El más nefrotóxico: Gentamicina.
* Ototoxicidad: alteran neuronas sensitivas de las ramas coclear o vestibular del VIII par craneal. Generalmente reversible....
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