UNIVERSIDAD TÉCNICA DE COTOPAXI MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA FARMACOLOGIA II

AMINOGLUCOSIDOS Datos generales Los aminoglucósidos y los aminociclitoles son químicamenteestables en un amplio espectro de pH y temperaturas. Son antibióticos aminoazúcares policatiónicos de reacción básica que se ionizan en gran proporción en los líquidos corporales. Poseen pKa de 7.2 a 8.8 ysu capacidad de difusión es limitada. En la figura 12-1, se ilustra la estructura de los principales aminoglucósidos y aminociclitoles. Tanto los aminoglucósidos como los aminociclitoles formancomplejos con la proteína de exudados; los iones bivalentes y la baja presión de oxigeno reducen su actividad. Estas propiedades explican por que se obtienen mejores resultados terapéuticos con estosantibacterianos al inicio de una infección, antes de que se modifiquen las condiciones microambientales del área afectada. Mecanismo de acción Este se ha explicado en función de la unión del antibiótico auna proteína receptora en la membrana bacteriana (P10 en el caso de la estreptomicina), facilitada por la electropositividad de los aminoglucósidos y aminociclitoles, y la electronegatividad de lasuperficie celular. El antibiótico ingresa a la bacteria por transporte activo, dependiente de oxigeno, relacionado con el transporte de electrones y quinonas respiratorias y, al parecer, esto altera lapermeabilidad de la membrana bacteriana, lo que explica el sinergismo que logran estos compuestos (aminoglucósidos) con muchos antibacterianos 3-lactámicos. Dentro del citoplasma bacteriano, se unen ala unidad ribosomal 3Osy en mucho menor proporción, a la 50s y se origina una disgregación de polisomas en monosomas, lo cual provoca la síntesis desorganizada de péptidos. La combinación del efectoen la membrana y el de la síntesis proteínica induce bacteriólisis, consecuencia poco común para antibacterianos que interfieren con la síntesis de proteínas. La espectinomicina y hasta cierto punto... [continua]

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