aminoglucosidos

CENTRO DE ESTUDIOS TECNOLÓGICOS Y 
UNIVERSITARIOS DEL GOLFO 

FARMACOLOGÍA
AMINOGLUCÓSIDOS
Integrantes:
José Alberto Ramírez Vallejo
Yadira Elvira Castro
Miguel Ángel Cruz Aguilar
Nallely Espinosa Corona
Marco Antonio Urbina Aquino

Profesor: Dr.
Alejandro Suazo

AMINOGLUCÓSIDOS
• Son aminociclitoles aminoglucósidos, contienen
aminoazúcares ligados a un anillo de
aminociclitol por enlacesglucosídicos.
• Inhiben la síntesis proteínica de los
microorganismos en valores bactericidas.
• Son relativamente tóxicos en comparación con
otras clases de antibióticos pero siguen siendo
útiles, para tratar infecciones causadas por
bactérias gramnegativas aeróbias.

CLASIFICACIÓN
 Estreptomicina
 Gentamicina
 Tobramicina
 Amikacina
 Netilmicina
 Kanamicina
 Neomicina

ESPECTRO ANTIMICROBIANO Serratia o Pseudomonas aeruginosa
 Streptococcus pneumoniae
 Streptococcus pyogenes
 Staphylococcus aureus
 Staphylococcus epidermidis
 Pseudomonas aeruginosa
 Proteus
 serratia

PROPIEDADES QUÍMICAS:
Los aminoglucósidos consisten en dos
o más aminoazúcares unidos por enlaces
glucosídicos a un núcleo de hexosa que está
en una posición central.
La hexosa o aminociclitol es una estreptidina(como en la estreptomicina) o una 2desoxiestreptamina, característica de todos
los demás aminoglucósidos disponibles.
Por esa razón, dichos compuestos son
aminociclitoles
aminoglucósidos
o
aminoglucósidos.

MECANISMO DE ACCIÓN
• La destrucción bacteriana depende de la concentración.
• Se unen a la subunidad ribosómica 30S e interfiere en el inicio de la
síntesis de proteína fijando el complejoribosómico 30S y 50S en el inicio
del mRNA.
• Los aminoglucósidos, se difunden a través de canales acuosos
formados por proteínas porina en la membrana externa en bacterias
gramnegativas y penetran el espacio peri plasmático, dentro de la
membrana celular se unen a polisomas e interfieren con la síntesis de
proteínas.

RESISTENCIA MICROBIANA A LOS
AMINOGLUCÓSIDOS
 Las bacterias pueden serresistentes, porque los aminoglucósidos no
penetran al interior de la bacteria.
 Debido a que el medicamento es inactivo por enzimas modificadoras,
que fosfoliran, adenilan o acetilan grupos hidroxilo o amino específicos
evitando la unión a ribosomas.
 La lenta introducción del fármaco a través de la membrana externa de
microorganismos gramnegativos hacia el espacio peri plasmático.

ESPECTROANTIBACTERIANO DE LOS
AMINOGLUCÓSIDOS
 La actividad antibacteriana se dirige a bacilos gramnegativos
anaerobios.
 Los aminoglucósidos combinados con un fármaco activo en la
pared celular, tiene efectos bactericidas sinérgicos
en
enterococos, estreptococos y estafilococos.
 La trombamicina es mas activa en
especies de Proteus.

P. aeruginosa y algunas

ABSORCIÓN
 Los aminoglucósidos son cationes muypolares, y por eso en vías
gastrointestinales su absorción es muy pequeña, menos del 1% de las
veces se absorbe después de la ingestión o aplicación rectal.
 la intoxicación puede aparecer si se aplican los aminoglucósidos en
forma local por periodos largos.
 Los aminoglucósidos se absorben con rapidez en los sitios de
inyección intramuscular.

DISTRIBUCIÓN
 El volumen de distribución de losaminoglucósidos es de 25% del peso
corporal.
 Las concentraciones de aminoglucósidos en secreciones y tejidos son
pequeñas.
 Solo se detectan cifras altas en la corteza renal, en la endolinfa y perilinfa del
oído interno.
 Las concentraciones en bilis se acercan al 30% de las detectadas en
plasma.
 Las concentraciones en LCR son menores de 10% después de
administración parenteral.
 En laadministración durante el embarazo, los compuestos de
aminoglucósidos se acumulan en plasma fetal y liquido amniótico.

POSOLOGÍA
• Son mas seguros los esquemas una vez al día, menor toxicidad y
tienen la misma eficacia, menor costo y se administran con mayor
facilidad.

ELIMINACIÓN

 Se excretan casi por
completo
por
filtración
glomerular y se obtienen
concentraciones urinarias
se 50 a 200...