amitriptilina

Acción Terapéutica: Antidepresivo Sedativo.

Indicaciones: Depresión Mayor, Trastorno Bipolar (en fase depresiva), trastornos depresivos en la psicosis. Estados de ansiedad asociados condepresión. Depresión con signos vegetativos. Dolor crónico severo (cáncer, enfermedades reumáticas, neuralgia posherpética, neuropatía postraumática o diabética).


Farmacodinamia: La amitriptilina inhibe larecaptación de noradrenalina y serotonina en las neuronas noradrenérgicas y serotoninérgicas. Se cree que esta inhibición en la recaptación de noradrenalina y serotonina es la base de la actividadantidepresiva de la amitriptilina. La amitriptilina parece ser más potente en el bloqueo de la serotonina que en el de noradrenalina. Recientes investigaciones con antidepresivos muestran unadesensibilización de los receptores de la serotonina y de los alfaadrenérgicos o betaadrenérgicos. También aparecen importantes efectos antimuscarínicos periféricos y centrales debido a su potente y altaafinidad de unión a los receptores colinérgicos muscarínicos; efectos sedantes por su gran afinidad de unión por los receptores H1 de la histamina, y posibles efectos depresores miocárdicos semejantes a losproducidos por la quinidina.

Farmacocinética: Se absorbe bien y rápido por la vía oral. Se metaboliza exclusivamente en el hígado por desmetilación e hidroxilación y su metabolito activo es lanortriptilina. Su unión a proteínas es elevada en plasma y en tejidos (96%). Su eliminación es principalmente renal, durante varios días, y no es dializable por su alta unión a las proteínas. Su vidamedia es de 10 a 50 horas. La amitriptilina y su metabolito se excretan por la orina en forma de glucuronatos o sulfatos. Es uno de los antidepresivos tricíclicos con mayor efecto sedante.

ReaccionesAdversas:
Cardiovasculares: Infarto de miocardio, ACV, cambios no específicos en el ECG, bloqueos AV, arritmias, hipotensión ortostática, síncope, hipertensión, taquicardia, palpitación.
SNC y...