analgésicos opioides

Los analgésicos opioides de mayor utilización en dolor agudo, son:

a) Codeína: es un derivado de la morfina que se caracteriza por tener menor potencia analgésica, menor techo antiálgico, menor acción depresora del SNC y ninguna capacidad para inducir farmacodependencia. Tiene acción antitusígena, sedante y puede producir estreñimiento. Es un buen analgésico para dolores de una intensidadmoderada o ligeramente intensos. Su absorción por vía oral es buena y su semivida es de unas 3 horas, siendo su potencia analgésica de 6 a 12 veces inferior a la de la morfina.
Admite un amplio margen de dosificación, se puede iniciar el tratamiento con una dosis de 30 mg cada 6 horas hasta llegar a una dosis de 200 mg cada 4 horas. Al incrementar la dosis vamos, también, a aumentar la aparición deefectos secundarios, siendo los más frecuentes las náuseas, vómitos, somnolencia, retención de orina y estreñimiento.
b) Codeina+Paracetamol; Vía oral Cada comprimido contiene:Paracetamol: 500 mg Codeína fosfato, 30 mg o 650 mg de paracetamol y 30 mg. de codeina
 c) Tramadol; es un agonista de los receptores mu, pero con una afinidad moderada. A partir del año 1992 se acepta que tiene una accióndual: por una parte es un analgésico central al antagonizar los receptores opiáceos y por otra parte tiene una acción periférica ya que inhibe la recaptación de serotonina y de noradrenalina. La absorción oral es rápida, distribuyendose también con gran rapidez uniéndose de manera pobre a las proteínas. Su semivida es de unas 6 horas . La dosis inicial de tramadol es de 50 mg cada 6 horas,pudiéndola aumentar hasta 150 mg cada 6 horas.
Su potencia analgésica por vía venosa es 10 veces inferior a la morfina. Tiene la gran ventaja de que sus efectos secundarios son de menor potencia que los producidos por la morfina, deprimiendo escasamente la actividad respiratoria y dando un índice también menor de náuseas, vómitos y estreñimiento. Puede producir tolerancia pero esta aparece a unavelocidad menor que con morfina.
Tramadol+Paracetamol"La asociación de tramadol y paracetamol aumenta la eficacia
d) Buprenorfina; lo primero que necesitamos conocer de este fármaco es que es un agonista parcial de los receptores mu, por lo tanto no debemos utilizarlo conjuntamente con un agonista puro ya que podemos encontrarnos con una reducción de su potencia analgésica y con la aparición de unsíndrome de abstinencia. Las mayores ventajas de su utilización es su absorción sublingual, por lo que es muy útil en aquellos pacientes que presenten dificultad para deglutir y su mayor duración de acción.
Podemos comenzar con una dosis de 0.2 mg cada 8 horas llegando hasta una dosis de 0.4 mg cada 4 horas. Produce efectos secundarios muy similares a los producidos por la morfina, siendo bastantesfrecuentes las náuseas y los vómitos.
e) Metadona; posee una elevada lipofilia y una potencia analgésica similar a la de la morfina pero produce menor dependencia que ella. Tiene un comienzo de acción más lento pero, por el contrario, su duración es más prolongada. Su vida media es muy larga, de 15-30 horas, por lo que se debe tener cuidado sobre todo en ancianos por las posibilidades que existende acumulación y consiguiente depresión respiratoria. Al administrarla por vía venosa sufre una rápida distribución y una eliminación lenta que puede llegar a las 24 horas. En dolor agudo 5-10 mg de metadona equivalen a 10 mg de morfina por vía parenteral.
f) Petidína; su administración se realiza fundamentalmente por vías intramuscular y venosa. Por vía intramuscular tiene una absorción bastanterápida, uniéndose a las proteínas plasmáticas y distribuyendose por los tejidos, atraviesa con facilidad la barrera hematoencefálica y placentaria. No debemos de usarla en pacientes con insuficiencia renal por la acumulación de uno de sus metabolitos: la normeperidina, que posee un mayor indice de toxicidad cardiovascular y neurologica. Su potencia analgésica es inferior a la de la morfina...