Anesteciologia

ANESTÉSICOS LOCALES

VIII

Sigmund Freud

Patiño W .

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Anestésicos locales

ANESTÉSICOS LOCALES
WILLIAM PATIÑO M.

Los anestésicos locales son drogas de uso obligado en la práctica diaria, tanto anestésica como en medicina general, por tanto, es necesario que conozcamos muy bien su farmacología y las complicaciones derivadas de su uso. El anestésico local producirá un bloqueode la conducción en el nervio que se ponga en contacto con él, por lo cual habrá bloqueo del sistema autónomo, analgesia y bloqueo motor en el área inervada por dicho nervio.

ESTRUCTURA QUÍMICA Los anestésicos locales de uso clínico caen dentro una de dos categorías en su estructura química. Amino ésteres (procaína, cloroprocaína, tetracaína con la cocaína como prototipo) conteniendo una uniónéster entre las porciones aromáticas (lipofílica) e hidrofílica de la molécula (usualmente una amina terciaria). Aminoamidas (lidocaína, bupivacaína, prilocaína, etc.) que tienen una unión amida, entre las porciones aromáticas e hidrofílicas. Estos dos grupos de anestésicos locales difieren en su potencial alergénico y en sus vías metabólicas.

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Patiño W .

C O

OCH2CH2

N

C2H5C2H5

F. 40. Estructura básica de los anestésicos locales, nótese la unión a la cadena intermedia, la cual puede ser un grupo amino o éster.

METABOLISMO Las drogas aminoéster son hidrolizadas en plasma por la enzima c o l i n e s t e r a s a . El ácido paraaminobenzoico es el principal metabolito, el cual puede producir reacciones alérgicas. Los aminoamidas son metabolizados a nivel hepáticopor el sistema microsomal, y por ello, las situaciones que alteren la función o el flujo sanguíneo hepático, pueden alterar el metabolismo de estos anestésicos, es el caso de la falla cardíaca congestiva, la cirrosis y la fase aguda de la hepatitis viral. Los betabloqueadores, especialmente el propanolol, disminuyen el aclaramiento de la lidocaína por inhibición de la función mixta de las enzimasoxidasas y del flujo sanguíneo hepático. La cimetidina disminuye el aclaramiento de la lildocaína un 30%, a diferencia de la ranitidina que no la afecta. De los productos es importante el metabolito intermedio de la lidocaína,
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el monoetilglicinexylidide, el cual conserva el 80% de la actividad del compuesto original; este metabolito es posteriormente convertido a xylidide que conserva sóloel 10% de la actividad de la lidocaína. PROPIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS Solubilidad lipídica: Parece ser ésta el determinante primario de la potencia anestésica local intrínseca. En general la potencia incrementa como una función de la solubilidad lipídica hasta un coeficiente de partición de 4. De allí en adelante mayores incrementos no aumentan significativamente la potencia. Es la solubilidadlipídica la que facilita movimientos a través de las membranas celulares y se relaciona también con la toxicidad. De los usados en la práctica clínica, podemos decir que la bupivacaína es más liposoluble que la lidocaína.

Anestésicos locales

PKa: Los anestésicos locales son bases débiles, con valores de Pka alrededor del pH fisiológico. ANESTÉSICO PKa

una disminución del tiempo de iniciacióndel bloqueo en la anestesia epidural. Con la bupivacaína ha sido difícil, ya que ésta se precipita con el bicarbonato, pero trabajos agregando 0.15 cc a 10 cc de bupivacaína con epinefrina, demuestran una disminución del tiempo necesario para la iniciación del bloqueo sensitivo y motor. Pensaría uno, y es algo para tener en cuenta, que la alcalinización, igualmente va a favorecer un aumento en losniveles sanguíneos de la droga, aumentando su potencial tóxico. Los canadienses, disponen de lidocaína carbonatada (pH 6.5), a la cual le han agregado CO2. Los estudios demuestran que con ella se obtiene una más rápida iniciación del bloqueo sensitivo y un bloqueo motor más profundo, sobre todo en bloqueos del plejo braquial. Recordemos que el CO2 es altamente difusible y entonces rápidamente...