Anestesicos locales

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26/11/2010

Farmacología de los Anestésicos Locales

Farmacodinamia de los Anestésicos Locales
• Bloquean la iniciación y conducción del estímulo nervioso disminuyendo la permeabilidad de lamembrana neuronal a los iones sodio, uniéndose a un sitio específico en el canal de sodio

Farmacodinamia de los Vasoconstrictores
• Actúan sobre los receptores alfa adrenérgicos en los

Efecto delos Vasoconstrictores
• Prolongan la duración de acción de los AL • Disminuyen los picos de concentración plasmática

vasos de la piel, membranas mucosas, conjuntiva y • Disminuyen el riesgo detoxicidad sistémica visceras para producir vasoconstricción, disminuyendo • Incrementan la frecuencia del bloqueo de conducción el flujo sanguíneo en el área de inyección • Reducen el sangrado del lechoquirúrgico

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Clasificación de los Anestésicos Locales
Amidas
Articaína Etidocaína Lidocaína Prilocaína Bupivacaína

Clasificación de los Anestésicos Locales
EsteresBenzocaína Clorprocaína

Levobupivacaína Mepivacaína Procaína Tetracaína

pKa de los AL amidas
Articaína Bupivacaína Etidocaína Lidocaína Mepivacaína Prilocaína 7.8 8.1 7.74 7.9 7.6 7.9

pKa de los ALesteres
Clorprocaína 9.0

Farmacocinética de los Anestésicos Locales
• La tasa de absorción depende del sitio y vía de administración (vascularización del sitio de inyección), la

Procaína

8.9dosis total administrada (volumen y concentración), las

Tetracaína

8.2

características de los agentes individuales (solubilidad en lípidos) y de la utilización o no de vasoconstrictor

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Farmacocinética de los Farmacodinamia de los AL Anestésicos Locales
• La biotransformación de las amidas se realiza predominantemente a nivel hepático

Farmacocinética de losFarmacodinamia de los AL Anestésicos Locales
• La eliminación es predominantemente renal en forma de metabolitos activos e inactivos

• La biotranformación de los ésteres se realiza predominantemente...
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