Anestesicos locales



A finales del siglo xix se descubrió, de manera casual el primer anestésico local, la cocaína; que tienen propiedades anestésicas. Esta sustancia abunda en las hojas de la coca. Durante siglos,los nativos de los Andes habían mascado un extracto alcalino de estas hojas, por sus acciones estimulantes y eufóricas. En 1860, Albert Niemann fue el primero en aislar este fármaco, este investigadoral igual que muchos químicos de esa época, probaron su compuesto recién aislado y observaron que producía adormecimiento de la lengua. Sigmud Freud estudio las acciones fisiológicas de la cocaína, yCarl Koller la introdujo en el ejercicio clínico en 1884 como anestésico tópico para operaciones oftalmológicas. Poco después, Halstead generalizo su uso para la anestesia por infiltración y bloqueode la conducción nerviosa.
Los anestésicos locales se ligan reversiblemente a un receptor específico dentro del poro de los conductos de sodio en los nervios y bloquean los desplazamientos de ionesen dicho orificio. Al ser aplicados localmente al tejido nervioso y en concentraciones apropiadas, dichos anestésicos actúan en cualquier parte del sistema nervioso y todos los tipos de fibras albloquear de manera reversible los potenciales de acción que sustentan la conducción nerviosa.
Mecanismo de acción
Los anestésicos locales actúan en la membrana celular para prevenir la generación y laconducción del impulso nervioso. El bloqueo de la conducción se puede demostrar en los axones del calamar gigante a los cuales se ha retirado el axoplasma.
Los anestésicos locales bloquean laconducción al prevenir o disminuir el gran incremento transitorio en la permeabilidad de las membranas excitable al Na que normalmente se produce por una despolarización leve de la membrana
Esta acción delos anestésicos locales se debe a su interaccion directa con los canales de Na regulados por voltaje. Conforme la acción anestésica se desarrolla progresivamente en un nervio, se incrementa de...