Anestesicos

ANESTESICOS LOCALES
* Previenen o alivian el dolor al interrumpir la conexión nerviosa
* Caracteristicas:
* Al tener contacto con el tronco nerviosa provocan paralisis tanto sensorial como motora
* Accion reversible en concentraciones de importancia clínica
* Tienen recuperación completa de la función sin lesionar fibras nerviosas
* Historia
* S.XIX (1860) se descubrela cocaína por Andean Niemman soboreandolo
* Freud estudio sus acciones fisiológicas y Koller la introdujo a la clínica en 1884 como anestésicos tópico oftálmico
* Halstead lo popularizo para la anestesia por infiltración y bloqueo de la conduccion
* Propiedades química y relaciones entre estructura y actividad. . .
* La cocaína es un éter del acido benzoico y del alcohol complejo2-carbometoxi-3-hidroxi-tropano
* Tienen dominios hidrófilos(amina terciaria) e hidrófobos (mitad aromatica) separados por un ester intermedio
* Las moléculas mas pequeñas pueden escapar del sitio del receptor con mayor rapidez.
* Mecanismo de acción. . .
* Previenen la generación y la conducción del impulso nervioso
* Su sitio primario de acción es la membrana celular
*Bloquean la conducción al disminuir o prevenir el gran incremento transitorio en la permeabilidad de las membranas excitables al sodio que normalmente se produce por una despolarización leve de la membrana.
* Interaccion directa con los caneles de sodio de compuerta de voltaje
* Acción anestésicaaumenta el umbral para la excitabilidad eléctrica reduce tasa para potencial de acción retrasaconducción de impulsodisminuye la conducción
* Tambien pueden bloquear a los canales de potasio, pero para hacerlo debemos de administrar dosis mas altas
* Principal mecanismo de acción: INTERACCION CON UNO O MAS SITIOS DE FIJACION ESPECIFICOS DENTRO DEL CANAL DE SODIO.
* Dependencia de la acción de los anestésicos locales respecto la frecuencia y voltaje. . .
* El grado de bloqueodepende de: forma en que se estimulo al nervio Y potencial de membrana en reposo.
* Un nervio en reposo es menos sensible a los anestésicos
* EL mayor grado de bloqueo anestésico será cuando existaa mayor frecuencia de estimulación y mayor potencial de membrana mas positivo
* Sensibilidad diferencial de las fibras nerviosas a los anestésicos. . .
* Las fibras nerviosas pequeñas sonmas suceptibles a la acción de los anestésicos que las fibras grandes
* La recuperación es mas lenta en las fibras de mayor tamaño.

* Efecto del ph. . .
* Los anestésicos son aminas protonadas por lo que son ligeramente solubles y se expenden como clorhidratos
* Como son bases débiles sus clorhidratos son levemente acidos, esto incrementa la estabilidad de los anestesicos
*Prolongacion de la acción por los vasoconstrictores. . .
* La duración de la acción de un anestésico local es proporcional al tiempo durante el cual este se encuentra en contacto con el nervio
* Los procedimientos que mantengan al fármaco en contacto con el nervio prolongan el periodo de anestesia
* La cocaína produce constriccion de los vasos al potenciar la acción de lanoradrenalina previene su absorción
* Adrenalina disminuye el ritmo de absorción, localiza el anestésico en el sitio deseado y permite que el ritmo al que lo destruye el cuerpo se conserve paralelo al ritmo al cual se absorbe en la circulación disminuye toxicidad
* Su efecto adverso es que dilata los lechos vasculares de los musculos por acción de receptores beta 2 y aumenta la probabilidad detoxicidad
* Cicatrización retrasada, edema tisular o necrosis después de la anestesia local por que las aminas simpaticomimeticas incrementan el consumo de oxigeno de los tejidos
* Efectos adversos.. .
* Sistema nervioso central, ganglios autonómicos, unión neuromusucular, etc
* El peligro de las reacciones adversas es proporcional a la concentración del anestésico local que se alcanza...