Antagonistas receptores adrenergicos

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Capítulo 10. Antagonistas de los receptores adrenérgicos

Los antagonistas no selectivos α se han usado en el tratamiento del feocromocitoma, los antagonistas selectivos α1 se ocupan en el tratamiento de la hipertensión primaria y la hiperplasia prostática benigna. Y los antagonistas β se han usado en la hipertensión, isquemia cardiaca, arritmias y otros

Farmacología básica de losantagonistas de los receptores α

Mecanismo de acción

Los antagonistas de los receptores α pueden ser reversibles o irreversibles, los reversibles pueden ser superados por concentraciones suficientemente altas de agonistas

La fentolamina y la prazosina son antagonistas reversibles. La prazosina y el labetalol, utilizados principalmente por sus efectos antihipertensivos son bloqueadoresreversibles de los receptores α y agonistas parciales

Efectos farmacológicos

Efectos cardiovasculares

Los antagonistas de los receptores α reducen en gran medida la RVP y la TA, ya que controlan el músculo liso vascular. Pueden reducir los efectos presores de los agonistas de receptores α y β2, como por ejemplo en la adrenalina a este efecto se le denomina – reversión de adrenalina

Lahipotensión postural se debe al antagonismo de la estimulación de los receptores α1 en el músculo liso vascular del sistema nervioso simpático, la capacidad de las venas es un importante factor para mantener la presión arterial en el estado de pie, dado que disminuye el almacenamiento venoso en la periferia. La constricción de las arteriolas de las piernas contribuye a la respuesta postural

Otros efectosAlgunos efectos so miosis y constipación nasal

Agentes específicos

La fentolamina es un potente antagonista competitivo de los receptores α1 y α2. Reduce la RVP por bloqueo de receptores α1 en el músculo liso vascular, la estimulación cardiaca inducida por aquel se debe a mecanismos reflejos de los barorreceptores, el bloqueo de los receptores α2 presinápticos puede aumentar laliberación de noradrenalina de los nervios simpáticos. Los principales efectos adversos se relacionan con la estimulación cardiaca, que puede ocasionar taquicardia severa, arritmias e isquemia miocardica, en especial después de un administración IV. Por la oral los efectos incluyen taquicardia, cefalea y congestión nasal

La fenoxibenzamina se une covalentemente a los receptores α, lo que produce unbloqueo reversible entre 14 – 48 horas de duración. Inhibe la recaptura por las terminaciones adrenérgicas presinápticas de la noradrenalina liberada. Atenúa la vasoconstricción producida por catecolaminas. Se absorbe después de la administración oral presentando una biodisponibilidad baja. Su uso principal es en el tratamiento del feocromocitoma

Sus principales efectos adversos son hipotensiónpostural y taquicardia, constipación nasal e inhibición de la eyaculación. Como llega al SNC puede producir efectos como fatiga, sedación y náuseas

La prazosina es eficaz para controlar la hipertensión, selectiva para receptores α1 y mil veces menos selectiva para α2 por lo cual no aparece una taquicardia al ser usada, relaja los músculos lisos vasculares y prostático, tiene una biodisponibilidaddel 50%, con una vida media de 3 h

La terazosina es otro agonista de receptor α1 reversible eficaz en la hipertensión, se ha utilizado en varones con problemas urinarios debido a HPB. Tiene biodisponibilidad alta gran cantidad es metabolizada en el hígado, con una vida media entre 9 a 12 h

La tamsulosina es un agonista competitivo del receptor α1, posee una biodisponibilidad alta y una vidamedia de 9 a 15 h, se metaboliza ampliamente en el hígado, tiene una afinidad mayor por los receptores en la próstata que los del músculo liso vascular

Farmacología clínica de los bloqueadores de receptores α

Feocromocitoma

El principal uso de la fenoxibenzamina y la fentolamina es el tratamiento de aquel. Es un tumor que suele encontrarse en la médula suprarrenal produciendo una...
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