Antagonistas y agonistas

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Receptores colinérgicos. Agonistas y antagonistas
El receptor nicotínico de la acetilcolina es, seguramente, el receptor mejor conocido en toda la neurotransmisión. Su importancia histórica procedede la miastenia gravis, grave patología muscular que, desde nuestro punto de vista, abrió el camino para los usos no terapéuticos de anticolinesterásicos como la fisostigmina, especialmente en eldesarrollo de los terribles y mortíferos gases que siguen constituyendo una amenaza de destrucción masiva, con su uso bélico, para la organización viva y particularmente para el hombre. Otro aspecto adestacar es la gran concentración y densidad de receptores nicotínicos en los órganos eléctricos de varias especies de peces y, por ultimo, la amplia distribución en el mundo animal (venenos deserpiente) y en el mundo vegetal (alcaloides) de neurotoxinas que se fijan irreversiblemente a los receptores colinérgicos.
El receptor nicotínico es una glucoproteína formada por cinco subunidades (2a, 1b,1g, y 1d), de las cuales dos son cadenas peptídicas idénticas; aunque las subunidades son homólogas no son equivalentes. La estructuración de estas subunidades en la membrana arropa un canal centralque se denomina modulador de conductancia iónica y que constituye la puerta de entrada para los iones Na+ cuando se ha sensibilizado el receptor; es decir, unido a los radicales de alta afinidad por laacetilcolina, el neurotransmisor accede y se produce un cambio conformacional. Las subunidades a parecen ser claves en la activación del receptor y además tienen un funcionamiento sucesivo, es decir,la unión de la acetilcolina al radical de alta afinidad de una subunidad a permite el acceso de otra acetilcolina a la segunda subunidad a. Es entonces cuando se abre el canal de conductancia yaparece la consecuencia receptora.
El receptor muscarínico da una respuesta más lenta pero sus efectos son más duraderos. Este receptor no responde de la misma manera que el nicotínico (que es...
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