Anti-inflamatorios no esteroideos

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ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

CLASIFICACION:

BÁSICOS
Derivados de la Anilina: Paracetamol o acetaminofeno.

Sulfonilidas: Nimesulida.

ENOLICOS Y CETONICOS:
Alcanonas: Nabumetona

Pirazolonas: dipirona

Oxicanos: piroxicam
Tenoxicam
MeloxicamACIDOS CARBOXILICOS

Der. De acido benzoico:
*Salicatos: acido acetilsalicílico
diflusinal

Der. Del ácido antranílico (fenamatos): Ácido mefenámico y niflumico
TalniflumatoClonixinato de lisina

Der. De ácidos alifáticos

Der. Del ácido acético

Der. Heteroalilaceticos: Diclofenac
Ketorolac
Der. Indolicos: Indometacina.
Etodolac
Der. Arilpropionicos: IbuprofenoNaproxeno
Flurbiprofeno
Ketoprofeno

ASPECTOS FARMACODINÁMICOS Y TOXICOLOGICOS COMUNES.

Mecanismo de acción:
Inhiben la actividad de las ciclooxigenas (efecto antiinflamatorio).
La mayoría de los aines inhiben competitivamente a la COX.
Ácidoacetilsalicílico es – irreversible (acetila el sitio activo de la enzima, serina530 en COX1 y serina 516 en COX2)
La indometacina, el flurbiprofeno, y compuestos halogenados (ácido meclofenamico) actuán como - competitivos y después como - irreversibles tiempo dependiente.
La mayoría de los AINES tiene una parte de su molécula una estructura espacial similar a la zona de las doblesligaduras del 11-HPETE.

Clasificación de los AINES según su grado de selectividad por las isoenzimas COX.

Inhibidores selectivos de la COX 1: Ácido acetilsalicílico a bajas dosis (antiagregante)

Inhibidores no selectivos de la COX: Acido acetilsalicílico a dosis antiinflamatorias
IndometacinaPiroxicam
Tenoxicam
Naproxeno
Ketoprofeno
IbuprofenoDiclofenac

Inhibidores selectivos o preferenciales de la COX 2: Salicato
Nimesulida
Meloxicam.

Inhibidores altamente selectivos de la COX 2: CelecoxibDuP697, MK 966.

Duración del efecto

Depende de la dosis administrada, de su t1/2 de eliminación y del tipo de inhibición de COX.

Acciones farmacológicas

Acción antiinflamatoria: Las PG son mediadores determinantes de los procesos inflamatorios, manteniéndolo y sosteniéndolo. Algunos además de inhibir a la cox, disminuyen la concentración de RLO e inhiben la síntesis de leucotrienos.Los AINES inhiben la síntesis de PG¨no antagonizan su efecto.
Acción analgésica: los ácidos o básicos son eficaces analgésicos en dolores leves a moderados.
Los AINES no cambian la percepción de otras modalidades sensoriales que no sean el dolor. No controla el dolor visceral, si el dolor crónico postoperatorio y el dolor derivado de procesos inflamatorio.
Si el dolor deriva de u...
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