Anticonvulsivantes

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CLASIFICACIÓN DE LOS ANTICONVULSIVANTES

PRIMERA GENERACIÓN
Fenobarbital:
Es el anticonvulsivo más usado en la actualidad y también el más antiguo. Tiene propiedades sedantes e hipnóticas, pero, al igual que pasa con el resto de barbitúricos, en este aspecto se usan más las benzodiacepinas.
El fenobarbital se usa en el tratamiento de todo tipo de convulsiones, excepto las de ausencia, sinembargo los principales efectos secundarios son la sedación y la hipnosis. También son comunes el nistagmo, la ataxia y el mareo.
En cuanto a sobredosis, el fenobarbital "deprime" los sistemas del cuerpo, principalmente los sistemas nerviosos central y periférico; la principal característica de una sobredosis de fenobarbital es una ralentización de las funciones corporales, incluyendo concienciaalterada, bradicardia, bradipnea, hipotermia e hipotensión. También puede provocar edema pulmonar y fallo renal agudo, a consecuencia del shock.
El fenobarbital tiene una biodisponibilidad oral de un 90%. El pico de concentración plasmática llega a las 8-12 horas después de la administración oral. Es uno de los barbitúricos de acción más prolongada, con una vida media de eliminación de 2 a 7 días,y su grado de unión a las proteínas plasmáticas es bajo, de un 20 a un 45%. Se metaboliza principalmente en el hígado, principalmente vía hidroxilación y glucuronodización, e implica a muchas isozimas del sistema citocromo P-450 oxidasa, para luego ser excretado mediante la vía renal.

Fenitoína:
La fenitoína altera la conductancia de sodio, potasio y calcio, los potenciales de membrana y lasconcentraciones de ciertos aminoácidos y los neurotransmisores acetilcolina y ácido gamma-aminobutírico. A concentraciones elevadas, la fenitoína también inhibe la liberación de serotonina y noradrenalina, promueve la recaptación de dopamina e inhibe la actividad de la enzima monoamino oxidasa.
Tras una exposición prolongada a esta sustancia se produce nistagmo horizontal, inocuo, pero enocasiones utilizado por las autoridades para comprobar si hay intoxicación etílica (la cual da lugar a nistagmo también). En dosis tóxicas, los pacientes aparecen sedados, con ataxia cerebral y oftalmoparesia, además de convulsiones paradójicas. Otros efectos secundarios idiosincráticos incluyen rash cutáneo y reacciones alérgicas severas.

Etosuximida:
La etosuximida es un medicamento que se empléapara el tratamiento de diferentes tipos de epilepsia, principalmente las crisis de ausencia, es en general bien tolerado por los niños.
Su mecanismo de acción no es totalmente conocido. Se cree que inhibe los canales de calcio tipo T de las neuronas que se encuentran en una región del cerebro llamada tálamo.
Se presenta en forma de comprimidos de 250 mg. La dosis habitual en adultos es entre 1y 1.5 gramos al día (entre 4 y 6 comprimidos).
Los principales efectos secundarios que produce son somnolencia, alteraciones digestivas, mareo, depresión o euforia y en raras ocasiones trastornos de la sangre como agranulocitosis y anemia aplásica.
Primidona.
La primidona es un barbitúrico antiepiléptico que como el fenobarbital deriva de la pirimidina. En animales la primidona eleva elumbral convulsivo químico y eléctrico. Su mecanismo de acción es desconocido. Los metabolitos de la primidona, fenobarbital y feniletilmalonamida (PEMA), poseen efectos anticonvulsivos selectivos principalmente en el gran mal (epilepsia mayor). Su absorción digestiva es escasa pero difunde fácilmente al plasma y tejidos, Su ligadura proteica es nula y su vida media es prolongada (10 horas) sufrebiotransformación metabólica hepática y por oxidación se transforma en fenobarbital.
El retiro brusco de la primidona puede precipitar el estado epiléptico. La eficacia terapéutica de un régimen de dosificación sólo puede ser correctamente evaluado luego de varias semanas de administración. No se conoce su efecto sobre el embarazo; sin embargo, existe una asociación con un incremento en el nacimiento...
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