Anticuagulantes heparina

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Anticoagulantes: heparina, EDTA
Introducción:
Los anticoagulantes son sustancias utilizadas para la prevención y tratamiento de la trombosis (proceso caracterizado por la coagulación de la sangre en el interior de los vasos sanguíneos), por su capacidad para dificultar el proceso de coagulación de la sangre. Se pueden dividir en:

• Anticoagulantes de acción directa: aquellos que por sí solosson capaces de inhibir la cascada de la coagulación.

• Anticoagulantes de acción indirecta: aquellos que mediante su interacción con otras proteínas o actuando en otras vías metabólicas, alteran el funcionamiento de la cascada de la coagulación.1

Heparina:
Anticoagulante usado más frecuentemente en medicina en la actualidad. Las fuentes comerciales de heparina son la mucosa intestinalporcina o pulmonar bovina. La heparina no tiene efecto directo sobre la coagulación de la sangre pero actúa indirectamente al fortalecer el efecto de la antitrombina ΙΙΙ la cual es un anticoagulante natural e inhibe la formación de fibrina al eliminar las serina proteasas activadas de la circulacion.2 El nombre heparina proviene del griego ηεπαρ (hepar) que significa hígado ya que fue aislada porprimero ves en una de las células de este tejido.3
Estructuralmente es un mucopolisacarido acido (glucosaminoglucano) constituido por residuos alternados no ramificados, de acido uronico (acido L-iduronico) y de azúcar amino que ha sufrido una serie de modificaciones químicas. Entre las cuales se incluyen la adición de varios grupos de sulfato, epimerizacion y desacetilacion produciendo unadiversidad de componentes distribuidos irregularmente en toda la extensión de la molecula.2



1.- CARLOS TREJO I, Anticoagulantes: Farmacología, mecanismos de acción y usos clínicos, http://mingaonline.uach.cl/pdf/cuadcir/v18n1/art14.pdf (2004)[ 2009-11-26]
2.- SHIRLYN B. MCKENZIE, Hematología Clínica. Editorial manual moderno. Segunda edición. Año 2000 pag.711
3.- AGUILAR, JOAN LLUIS VIVES ICORORRONS, JOSEP LLUÍS AGUILAR BASCOMPTE, Manual de Técnicas de Laboratorio en Hematología, editorial manson, tercera edición año 2006. Pág. 27
La molécula de heparina consiste en cinco unidades de monosacáridos. Esta estructura es la única que se enlaza con la antitrombina ΙΙΙ, algunos grupos sulfato en la estructura (indicados con flechas) son esenciales para que la heparina se vincule con laantitrombina ΙΙΙ. El residuo de sulfato de la parte media es especialmente importante debido a que solo se encuentra en el sitio de enlace de la antitrombina ΙΙΙ de cinco unidades. Otros residuos sulfatados se encuentran también en otras partes de la molécula. Solo cerca de la tercera parte de las moléculas de heparina en un preparado comercial contiene la unidad de pentasacarido y cuando esta presentedicha unidad solo hay unas cuantas unidades que se distribuyen al azar en las moléculas de heparina. Se considera que las moléculas que tienen la unidad de pentasacarido se enlazan a antitrombina ΙΙΙ con gran afinidad.2

Componente pentasacaridoactivo de la heparina. El residuo del medio tiene afinidad mas grande de enlace con antitrombina ΙΙΙ

Hay varios pasos en la cascada de coagulaciónafectados por la presencia de heparina. Su principal mecanismo de acción es a través de la interacción con la antitrombina ΙΙΙ que es una glucoproteina circulante en la sangre que puede inhibir factores de coagulación activados.la heparina se combina con la antitrombina III para inactivar las serinas proteasas (factores de coagulación activados) con los factores XIIa, XIa, IXa, Xa y con lacalicreina, la trombina y la plasmina. Este proceso es sumamente lento bajo condiciones naturales pero aumenta muy notablemente con la presencia de heparina. La interacción con heparina permite que la antitrombina III reaccione 1000 veces más rápido con la serina proteasa. Después de que la antitrombina III y la serina proteasa se enlazan, la heparina se disocia del complejo y esta libre para vincularse...
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