Antiinflamatorio

[pic]Antiinflamatorio
Los medicamentos conocidos como antiinflamatorios son aquellos cuyos mecanismos de acción impiden o inhiben la síntesis de prostaglandinas. Los más conocidos dentro de estegrupo farmacológico son los salicilatos.

[pic]Estructura química
Ácido 2-acetiloxi-benzoico
Fórmula empírica AAS: C9H8O4
Peso molecular AAS: 180.16 Da.

Mecanismo de acción
Metabolitos activas:• Ácido acetilsalicílico
• Ácido salicílico
Inhibe la actividad ciclooxigenasa de la PG sintetasa: Acetila irreversiblemente un residuo de serina
Efectos farmacológicos eindicación terapéutica
• Nivel periférico
• Antiagregante plaquetario: Antitrombótico y Profilaxis del infarto de miocardio
• Antiinflamatorio: Enfermedades reumáticas.
• NivelCentral
• Analgésico: Neuralgia, Cefalea y Mialgia
• Antipirético
Farmacocinética
Administración: oral
Absorción: Gástrica e intestinal rápida y completa; Mejor a pH ácido
Vidamedia: AAS: 15-20 min.; Ácido salicílico: 2-3 h.
Niveles máximos en plasma: 1-2 h.
Metabolismo:
• Digestivo y plasmático: Rápida desacetilación (AAS → Ac.acético + Ac. salicílico)
•Hepático:
• Oxidación: Citocromo P-450 → Ácidos hidroxibenzoicos
• Conjugación:
Ácido salicilúrico Salicilacil-glucurónido Salicilfenil-glucurónido
Vida media de eliminación: 3 horas para 500mg; 15 horas para 4 g.
Vía de excreción renal: 90%. 80% ácido salicilúrico 15% glucurónidos 5% ácido salicílico
Aumenta con la dosis elevada y pH básico (Mejor a pH básico)
Variación interindividualInteracciones medicamentosas
A nivel de la mucosa gástrica: Etanol
Aumentan la excreción: Glucocorticoides
Disminuyen la eliminación: Acidificantes urinarios
Aumentan la eliminación:Basificantes urinarios
Inhibidores enzimáticos: Cimetidina y Ranitidina
Análisis
Tipo de muestra: Suero o plasma con heparina, citrato o ETDA
Estabilidad de la muestra: -Suero o plasma: 24 horas a 2-8ºC....