Antimicrobianos

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Antimicrobianos
Inhibidores de la sntesis de la pared
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactamas
Carbapenemes
Peptdicos
Otros
Alteracin de la permeabilidad de la membrana celular
Polienos
Polimixinas
Imidazoles
Inhibidores de la sntesis de Ac. nucleicos
Quinolonas
Ansamicinas
Sulfonamidas
Diaminopirimidinas
Otros
Inhibidores de la sntesis de protenas
Tetraciclinas
AminoglucsidosAnfenicoles
Lincosamidas
Macrlidos
Otros

Inhibidores de la sntesis de la pared > Penicilinas
Son antimicrobianos generalmente bactericidas que interfieren en la sntesis de la pared celular, debido a que se unen a receptores enzimticos situados en la cara externa de la membrana bacteriana que llevan a cabo la transpeptidacin de los polmeros de murena. El resultado bactericida se debe a lainactivacin de un inhibidor de enzimas autolticas de la pared bacteriana (autolisinas) que lleva a la lisis celular. Las autolisinas son enzimas finamente reguladas que en condiciones normales de crecimiento participan en el renovacin de la pared celular (cell wall turnover).
Los receptores enzimticos reciben el nombre Protenas Fijadoras de Penicilinas (PBP-Penicillin Binding Proteins) y soncarboxipeptidasas, transpetidasas y endopeptidasas, implicadas en la fase final de la formacin de la pared celular: la transpeptidacin entre las cadenas de glucopptidos que produce la formacin de puentes peptdicos entre cadenas de murena adyacentes. Las protenas PBP tambin tienen la funcin de reorganizar la pared durante el crecimiento y la divisin celular.
Las penicilinas se pueden unir a una ovarias de estas PBP porque actan como anlogos del sustrato de la transpeptidacin normal. Esto produce la inactivacin en forma irreversible de la PBP debido a que las penicilinas se comportan como agentes acilantes que actan sobre el sitio activo de las enzimas.
Este tipo de agente antimicrobiano slo acta sobre microorganismos en crecimiento. Si se impide el crecimiento de los microorganismos poragregado de un bacteriosttico o por omisin de algn nutriente los penicilinas no ejercen efecto alguno.
Todas las penicilinas tienen bsicamente la estructura del cido 6-aminopenicilnico que tiene un anillo de tiazolina, con un grupo amino libre, unido a un anillo -lactmico.

1.Grupo amino libre
2.2. Anillo -lactmico
3.3. Anillo de tiazolina
4.R. Radical que determina las propiedadesfarmacolgicas

El efecto ltico de los -lactmicos se debe a dos factores:
Al contener las bacterias una pared celular defectuosa y poco rgida el microorganismo estalla por la entrada de agua que se produce como consecuencia de la alta presin osmtica interna.
Provocan la prdida de un inhibidor de enzimas endgenas que hidrolizan murena (autolisinas), y que normalmente participan en el recambio de lapared celular y en la separacin de las bacterias despus de la divisin celular. La falta del inhibidor de las autolisinas provoca un metabolismo desequilibrado que lleva a la lisis bacteriana.

Clasificacin de penicilinas
Las penicilinas pueden clasificarse en relacin a su espectro de actividad antimicrobiana en:
1.Penicilinas: En este grupo se encuentran la Penicilina G sdica y la Penicilina V.La Penicilina G es mal absorbida cuando se administra por va oral y es destruida por el pH cido del estmago. En cambio la Penicilina V es ms estable a pH cido y puede administrarse por va oral. Las concentraciones plasmticas de Penicilina G son de 0.9 g/ml luego de la administracin intramuscular de 300000 U, mientras que la administracin oral de 500 mg de Penicilina V produce una concentracinplasmtica de 3 g/ml. La Penicilina G se distribuye muy bien por todo el organismo, pero sus concentraciones varan ampliamente entre los diferentes tejidos y lquidos. No penetran con facilidad en condiciones normales en LCR aunque su entrada est facilitada cuando existe una inflamacin de las meninges. Su va de excresin es principalmente renal. Se utilizan para el tratamiento de infecciones...
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