Aspirina
Páginas: 7 (1622 palabras)
Publicado: 10 de junio de 2012
HISTORIA
•El
principio activo que es la base sustancial de Aspirina, proveniente del extracto de la corteza de sauce blanco (Salix alba) poseía cualidades terapéuticas tales como calmar la fiebre y aliviar el dolor. En 1853, el químico francés Charles Frédéric Gerhardt hizo un primer intento de acetilación de la salicina pero la solución contenía demasiados efectos secundarios e impurezas.Cuarenta y cuatro años más tarde, Félix Hoffmann obtuvo el ácido acetilsalicílico, principio activo de Aspirina.
Aspirina es un producto registrado hoy día en más de 70 países en todo el mundo. En 1971 Vane describe su efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. irreversible la producción de tromboxano en las plaquetas humanas.
Smith yWillis, demuestran que bloquea de forma .
El ácido salicílico es tratado con anhídrido acético un compuesto derivado de un ácido, lo que causa que el grupo alcohol del salicilato se torne en un grupo acetilo (SALICILATO-OH → SALICILATO-OCOCH3). Este proceso produce aspirina y ácido acético, el cual se considera un subproducto de la reacción.
Como catalizador casi siempre se usan pequeñascantidades de ácido sulfúrico y ocasionalmente ácido fosfórico.
Dolor leve y moderado de origen variado, como dolor de cabeza, períodos menstruales, resfríos, dolor en los dientes y musculares
Enfermedad de Kawasaki, especialmente a dosis elevadas durante la fase febril
Fiebre reumática, sobre todo la artritis reumatoide
Enfermedades autoinmunes tipo lupus eritematoso
Otros trastornosinflamatorios de las articulaciones
La capacidad de la aspirina de suprimir la producción de prostaglandinas y tromboxanos se debe a la inactivación irreversible de la ciclooxigenasa (COX), enzima que es requerida para la síntesis de esas moléculas proinflamatorias.
En la zona de la lesión se generan las prostaglandinas”mensajeros del dolor". El ácido acetilsalicílico actúa interrumpiendo laproducción de las prostaglandinas, por lo que no hay "mensajeros del dolor".
ESTRUCTURA DE UNA MOLÉCULA DE COX-2 ACTIVADA POR LA ASPIRINA. EN EL SITIO DE ACCIÓN DE CADA UNO DE LOS MONÓMEROS DE LA COX-2, LA ASPIRINA (LA MOLÉCULA GRIS MÁS PEQUEÑA) HA ACETILADO A LA SERINA DE LA POSICIÓN 530.
Vías de administración (Formas de uso)
Vía oral Rectal Intravenosa
Posología
Dosis mediarecomendada: Adultos: 1 comprimido de 0,5 g cada 4
ó 6 horas. Los comprimidos se toman diluídos en agua, preferentemente después de las comidas. La administración deberá suspenderse a medida que los síntomas desaparezcan.
Comprimidos de 25 mgr, 100 mgr, 125 mgr, 250 mgr, 300 mgr y 500 mgr Cápsulas (asociado a otros fármacos) para presentación retard Comprimidos masticables de 500 mgrComprimidos efervescentes de 500 mgr Granulado efervescente, sobres de 500 mgr
Comprimidos recubiertos ded 100 mgr y 300 mgr
Mala solubilidad en PH bajo Rápida, en tracto digestivo alcanzando su concentración máxima en el plasma al cabo de 1-2 hrs Por ser un ácido débil, muy poco queda remanente en forma ionizada en el estómago después de la administración oral
Distribución
Launión del salicilato
a las proteínas plasmáticas es muy elevada, superior al 99%. Amplia distribución tisular, atravesando las barreras hematoencefálicay placentaria.
La vida media sérica es de aproximadamente 15 minutos. El volumen de distribución del ácido salicílico en el cuerpo es de 0,1–0,2 l/kg. Los estados de acidosis tienden a incrementar el volumen de distribución
Laaspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado.
Este metabolismo está sujeto a mecanismos de saturación, por lo que al superarse el umbral, las concentraciones de la aspirina aumentan de manera desproporcionada en el organismo.
La excreción se realiza a través de la orina y en mínimas cantidades por las heces. A medida que la...
•El
principio activo que es la base sustancial de Aspirina, proveniente del extracto de la corteza de sauce blanco (Salix alba) poseía cualidades terapéuticas tales como calmar la fiebre y aliviar el dolor. En 1853, el químico francés Charles Frédéric Gerhardt hizo un primer intento de acetilación de la salicina pero la solución contenía demasiados efectos secundarios e impurezas.Cuarenta y cuatro años más tarde, Félix Hoffmann obtuvo el ácido acetilsalicílico, principio activo de Aspirina.
Aspirina es un producto registrado hoy día en más de 70 países en todo el mundo. En 1971 Vane describe su efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas a partir del ácido araquidónico. irreversible la producción de tromboxano en las plaquetas humanas.
Smith yWillis, demuestran que bloquea de forma .
El ácido salicílico es tratado con anhídrido acético un compuesto derivado de un ácido, lo que causa que el grupo alcohol del salicilato se torne en un grupo acetilo (SALICILATO-OH → SALICILATO-OCOCH3). Este proceso produce aspirina y ácido acético, el cual se considera un subproducto de la reacción.
Como catalizador casi siempre se usan pequeñascantidades de ácido sulfúrico y ocasionalmente ácido fosfórico.
Dolor leve y moderado de origen variado, como dolor de cabeza, períodos menstruales, resfríos, dolor en los dientes y musculares
Enfermedad de Kawasaki, especialmente a dosis elevadas durante la fase febril
Fiebre reumática, sobre todo la artritis reumatoide
Enfermedades autoinmunes tipo lupus eritematoso
Otros trastornosinflamatorios de las articulaciones
La capacidad de la aspirina de suprimir la producción de prostaglandinas y tromboxanos se debe a la inactivación irreversible de la ciclooxigenasa (COX), enzima que es requerida para la síntesis de esas moléculas proinflamatorias.
En la zona de la lesión se generan las prostaglandinas”mensajeros del dolor". El ácido acetilsalicílico actúa interrumpiendo laproducción de las prostaglandinas, por lo que no hay "mensajeros del dolor".
ESTRUCTURA DE UNA MOLÉCULA DE COX-2 ACTIVADA POR LA ASPIRINA. EN EL SITIO DE ACCIÓN DE CADA UNO DE LOS MONÓMEROS DE LA COX-2, LA ASPIRINA (LA MOLÉCULA GRIS MÁS PEQUEÑA) HA ACETILADO A LA SERINA DE LA POSICIÓN 530.
Vías de administración (Formas de uso)
Vía oral Rectal Intravenosa
Posología
Dosis mediarecomendada: Adultos: 1 comprimido de 0,5 g cada 4
ó 6 horas. Los comprimidos se toman diluídos en agua, preferentemente después de las comidas. La administración deberá suspenderse a medida que los síntomas desaparezcan.
Comprimidos de 25 mgr, 100 mgr, 125 mgr, 250 mgr, 300 mgr y 500 mgr Cápsulas (asociado a otros fármacos) para presentación retard Comprimidos masticables de 500 mgrComprimidos efervescentes de 500 mgr Granulado efervescente, sobres de 500 mgr
Comprimidos recubiertos ded 100 mgr y 300 mgr
Mala solubilidad en PH bajo Rápida, en tracto digestivo alcanzando su concentración máxima en el plasma al cabo de 1-2 hrs Por ser un ácido débil, muy poco queda remanente en forma ionizada en el estómago después de la administración oral
Distribución
Launión del salicilato
a las proteínas plasmáticas es muy elevada, superior al 99%. Amplia distribución tisular, atravesando las barreras hematoencefálicay placentaria.
La vida media sérica es de aproximadamente 15 minutos. El volumen de distribución del ácido salicílico en el cuerpo es de 0,1–0,2 l/kg. Los estados de acidosis tienden a incrementar el volumen de distribución
Laaspirina se hidroliza parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado.
Este metabolismo está sujeto a mecanismos de saturación, por lo que al superarse el umbral, las concentraciones de la aspirina aumentan de manera desproporcionada en el organismo.
La excreción se realiza a través de la orina y en mínimas cantidades por las heces. A medida que la...
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