Benzodiacepinas/ toxicologia

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TOXICOLOGÍA (FAR 4705)
Curso académico 2010/11

TRABAJO: TOXICIDAD DE LAS BENZODIACEPINAS

1. Descripción Son medicamentos psicotrópicos. A través de su acción se enlentece la actividad del SNC, es decir, se enlentecen o retardan los mensajes que entran y salen del cerebro hacia todo el resto del organismo, incluyendo las respuestas físicas, mentales y emocionales. (2) Estructuralmente lasbenzodiaepinas presentan un anillo de benceno con 6 elementos, unidos a otro anillo de diazepina con 7 elementos. Cada benzodiacepina específica surgirá por sustitución de radicales en distintas posiciones. (2) Toxicidad: Las benzodiacepinas son drogas poco tóxicas, con un amplio margen de seguridad. Los efectos colaterales se relacionan directamente con la automedicación y la medicación crónica oexcesiva. (4) Manifestaciones clínicas: Los síntomas más comunes son sedación, ataxia, somnolencia, disartria, nistagmos y pupilas mióticas o intermedias.

2. ¿Tiene(n) actividad farmacológica? SI NO En caso afirmativo, descríbala Propiedades: anticonvulsivo, ansiolítico, sedante o hipnótico, amnésico, relajante muscular. Usos terapéuticos: insomnio, epilepsia, ansiedad, abstinencia alcohólica,espasmos musculares. (2)

3. Exposición Vías de exposición Las benzodiacepinas son consumidas generalmente por vía oral, aunque excepcionalmente pueden ser también consumidas por alguna otra vía como la intravenosa ó intramuscular. Aunque no están diseñadas para ser inyectadas. Además, la vía intravenosa es la más arriesgada de todas las vías. (1)(2)

 

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Dosis habituales/tóxicas Lasbenzodiacepinas poseen un amplio margen terapéutico, es decir, que la dosis efectiva 50 y la dosis letal 50 están muy distanciadas una de otra. Es por eso que una sobredosis de benzodiacepinas raramente es mortal, y cuando lo es, seguramente la benzodiacepina se asoció a otra droga. (4) En general se requieren dosis altas para provocar intoxicaciones severas: ingesta oral de hasta 2000 mg dediazepam produjeron toxicidad menor. La sobredosis de Flunitrazepam tiene riesgo de paro respiratorio. (3) 4. Fármaco/Toxico cinética Todas las benzodiacepinas son bases orgánicas débiles, muy liposolubles. • Absorción: al ser liposolubles se absorben rápidamente por vía oral, salvo el Clorazepato. El Midazolam es el más liposoluble, y el Flumazenil es el menos liposoluble. • Distribución: sontransportadas por la circulación sistémica a la circulación cerebral capilar.Estos agentes tienen alto grado de unión a las proteínas plasmáticas (albúminas). • Metabolismo: son metabolizadas primeramente por enzimas microsomales hepáticas sufriendo oxidación y glucuronoconjugación. Los metabolitos oxidados son activos y pueden ligarse o unirse al receptor de benzodiacepinas. Los metabolitosglucuronoconjugados son inactivos y se excretan con facilidad -en ancianos, las reacciones de fase I tardan más, por tanto, aumentan los niveles plasmáticos de benzodiacepinas y aumentan los efectos adversos. -el Flurazepam (vida media corta) el metabolito oxidado circula por el plasma .si las dosis son repetidas ,pueden producir efectos adversos -metabolito de vida media mas larga, las dosis repetidas seacumulan pudiendo producir sedación matinal. -Triazolam (vida media corta) no produce metabolitos activos, esto podría asociarse al insomnio. • Eliminación: se realiza por filtración y secreción tubular principalmente metabolitos glucuronoconjugados y en menor cantidad los oxidados. (4)

5. Mecanismo de toxicidad Las benzodiacepinas son agentes GABA (neurotransmisor inhibitorio más importante del SNC)agonistas indirectos, es decir, potencian la neurotransmisión gabaérgica inhibitoria; por el contrario, la síntesis y liberación del GABA no se encuentra bajo el control de las benzodiacepinas, ya que estos mecanismos están controlados por autorregulación neuronal. (4) El GABA en el espacio intersináptico interacciona con sus receptores específicos. Han sido identificados 2 receptores con...
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