Betabloqueadores

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Fármacos Betabloqueadores

La terapia con bloqueadores beta tiene un papel importante en el tratamiento de las enfermedades cardiovasculares. Durante muchos años se han utilizado estos
Fármacos por sus propiedades antiisquémicas, antiarrítmicas y antihipertensivas.
Más recientemente, se han establecido los beneficios del bloqueo de los receptores
adrenérgicos en pacientes con insuficienciacardíaca.

Hace ya más de 50 años se comprobó la existencia de diferentes tipos de receptores en el organismo humano que diferían, de algún modo, en su respuesta a diversos agonistas estimulantes del sistema nervioso central (SNC).
Específicamente en 1948 fueron divididos en receptores alfa y beta, dándoseles del mismo modo el nombre de receptores adrenérgicos.

No fue hasta 1964 queapareció la primera publicación que confirmó el efecto antihipertensivo del pronetelol, primer BB en ver la luz, el cual fue ulteriormente retirado del mercado por la sospecha de inducir carcinogénesis. No obstante, el propanolol, el segundo en aparecer y con manifiesta vigencia en la actualidad desde aquel entonces, demostró propiedades hipotensoras que parecían ser duraderas.

Ya al principio de lossetenta, los BB eran ampliamente aceptados y constituían drogas de primera línea para el tratamiento del paciente hipertenso.
Fueron Lanels y cols. en 1967 los que propusieron dividir los receptores beta adrenérgicos en dos subtipos: B1 y B2
La distribución de estos receptores en el organismo no es uniforme y varían entre las diferentes especies como entre los individuos. Los B1predominan en eltejido cardiaco y adiposo, los B2 son relevantes en numerosos órganos, vasos sanguíneos bronquios útero, etc
Siguen siendo la piedra angular en el tratamiento de todas las etapas de los procesos
Isquémicos cardiacos, excepto en la angina variante vasoespástica de Prinzmetal.
Disminuyen la mortalidad en la fase aguda del IAM y periodo postinfarto.
Además conservan su utilidad comotratamiento básico en otras patologías como la hipertensión arterial, arritmias cardiacas, y miocardiopatias, e insuficiencia cardiaca.

Clásicamente los receptores beta se dividen en receptores B1 situado en musculo cardiaco, y receptores B2 ubicados en musculo liso bronquial y vascular. Si el BB actúa de forma selectiva sobre el receptor B1 que sobre el B2 se dice que se trata de un BB selectivo B1aportando cierta seguridad con respecto a las complicaciones pulmonares que producen los BB no selectivos.
Por otro lado tenemos los receptores B3, en donde el papel de estos se encuentra bien establecido a nivel del tejido adiposo, sin embargo su existencia y función en el corazón aún no están aceptadas del todo. Se cree que las señales transmitidas por estos receptores ejercen un efecto inotroponegativo en la insuficiencia cardiaca, aumentando la producción de óxido nítrico.

Los antagonistas β-adrenérgicos (bloqueadores beta) se unen selectivamente a los β-adrenoceptores, lo que produce un antagonismo competitivo y reversible de los efectos de la estimulación β-adrenérgica en distintos órganos (tabla 1). Sus efectos farmacológicos se pueden explicar por las respuestas provocadas porestos
receptores en los distintos tejidos bajo la actividad del tono simpático.

Los bloqueadores beta ejercen un efecto relativamente leve sobre la frecuencia y la
contractilidad cardíacas de un individuo en reposo, pero disminuyen el ritmo cardíaco y deprimen la contractilidad cardíaca cuando se activa el sistema nervioso simpático, es decir, durante el ejercicio y el estrés.Clasificación de los bloqueadores beta

Los bloqueadores beta se pueden clasificar de forma general en: a) no selectivos, que son los que producen un bloqueo competitivo de los receptores adrenérgicos β1 y β2, y b) los que son más afines a los receptores β1 que a los β2, llamados normalmente β1-selectivos . Sin embargo, la selectividad depende de la dosis y disminuye o desaparece cuando se utilizan...
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