Bioquimica

Mecanismo de acción:
Orlistat o tetrahidrolipstatina actúa en la cavidad gástrica y en la luz del intestino delgado mediante la formación de un enlace covalente con el sitio activo de las lipasasgástrica y pancreática inhibiendo la escisión de los triacilglicéridos en ácidos grasos libres y monogliceroles absorbibles, de tal manera que 30 % de las grasas ingeridas se eliminan junto a lasmaterias fecales, resultando en un déficit calórico, que promueve la pérdida de peso. (Figura Nº 9).

Figura 9. (Panel A) Fisiología de la digestión y absorción intestinal de las grasas. Las lipasasgástrica y pancreática actúan sobre los triacilglicéridos (TAG) escindiéndolos y convirtiéndolos en diacil y monogliceroles, lo que los hace absorbibles. (Panel B) Mecanismo de acción de Orlistat. La unióndel fármaco a la lipasa inhibe la degradación de los TAG, limitando su absorción, por lo que son excretados en un 30% a nivel fecal.
La Colipasa es un cofactor proteico necesaria para la actividadóptima de la lipasa pancreática. Es secretada por el páncreasen su forma inactiva, la procolipasa, y es activada en el lumen intestinal por la tripsina. Su función es prevenir los efectos inhibidores delas sales biliares en la hidrólisis intraduodenal, catalizada por la lipasa, de los triglicéridos de cadena larga presentes en la alimentación.
La lipasa es una enzima ubicua que se usa en elorganismo para disgregar las grasas de los alimentos de manera que se puedan absorber. Su función principal es catalizar la hidrólisis de triacilglicerol a glicerol y ácidos grasos libres. Las lipasas seencuentran en gran variedad de seres vivos.
Los lípidos son un conjunto de moléculas orgánicas, la mayoría biomoléculas, compuestas principalmente por carbono ehidrógeno y en menor medida oxígeno, aunquetambién pueden contener fósforo, azufre y nitrógeno. Tienen como característica principal el ser hidrófobas (insolubles en agua) y solubles en disolventes orgánicos como la bencina, elbenceno y...