Biotransformacion de farmacos

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Farmacocinética: Biotransformación de los fármacos | | |
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Concepto de biotransformación.La biotransformación es un proceso que luego de la interacción del medicamento con el receptor, se realizan acciones metabólicas por medio de los cuales se termina con la acciónmedicamentosa, la biotransformación se puede producir entre el momento de la absorción hasta la excreción, por esto a veces la detoxicación tiene una similitud semántica con la biotransformación.Concepto de xenobiótico.Los xenobióticos son substancias que se absorben diariamente por las diferentes vías y pueden producir reacciones orgánicas beneficiosas o tóxicas al interactuar con los fármacos en nuestroorganismo.Porqué es necesaria la biotransformación de los fármacos.Porque limita la acción del fármaco, lo activa o desactiva y aumenta o disminuye sus efectos benéficos o tóxicos.Cómo interviene la fase I en la biotransformación de los fármacos.Convierte al fármaco original, en uno de mayor polaridad al introducirle un grupo funcional por medio de la oxidación, reducción e hidrólisis, haciendoque se excrete con mayor facilidad. Si de todos modos no se excretará, vuelven a convertirse en substrato endógeno el cual, por mecanismos de la fase II se hace más polar y termina eliminándose.Cómo interviene la fase II en la biotransformación de los fármacos.Sirve para convertir al fármaco original o resultado de la fase I por medio de conjugación o síntesis en otro producto de diferentescaracterísticas moleculares que lo hace mas fácilmente depurable.Dónde ocurre la biotransformación.Aunque casi todos los tejidos tienen la capacidad de metabolizar los fármacos, el hígado es el órgano principal de la biotransformación. También se biotransforman en la mucosa gastrointestinal, los pulmones, la piel y los riñones. El resto de los órganos producen biotransformación de muy pocosmedicamentos.Concepto de efecto de primer paso.Muchos fármacos administrados por vía oral se absorben íntegros por el tubo digestivo y luego de llegar al sistema portal sufren el “efecto de primer paso” de biotransformación por el hígado, disminuyendo de esta manera su biodisponibilidad.Cómo la función microsómica se combina con el sistema de las oxidasas.La mayoría de las enzimas que biotransforman losfármacos, están en las membranas del retículo endoplásmico liso y producen la detoxicación.La función microsómica actúa en forma combinada con el sistema de las oxidasas. Para que se lleven a cabo las oxidaciones en los microsomas debe haber un agente reductor (NADPH), citocromo P-450, citocromo P-450 reductasa y de oxígeno molecular.Enzimas que intervienen en el proceso de oxidación-reducción de labiotransformación.En estos procesos intervienen dos enzimas microsómicas fundamentales:1. Flavoproteina: NADPH citocromo P-450 reductasa.
2. Hemoproteina: citocromo P-450 que funciona como oxidasa terminal.Enzimas y substratos que son necesarios para que se lleven a cabo las oxidaciones de los fármacos.1. Citocromo P- 4502. Citocromo P- 450 reductasa
3. NADPH
4. Oxígeno molecularInducción einhibición enzimática.El proceso de inducción acelera el metabolismo o disminuye la acción farmacológica del inductor y de los fármacos que se administran con él. Se ha visto que la inducción enzimática puede exacerbar la toxicidad tisular mediada por los fármacos.La inhibición enzimática logra competir con las enzimas especialmente con la citocromo oxidasa, al bloquearla no se produce labiotransformación, esto aumenta la actividad de algunos medicamentos.Reacciones e influencia de la dieta en la fase II.Existen muchos medicamentos que ingresan activos a nuestro organismo, la biotransformación de la fase II se realiza por medio de procesos bioquímicos de conjugación, donde la dieta juega un papel importante regulando las conjugaciones, se sabe actualmente que algunas conjugaciones son...
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