Bloqueadores de la

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CUESTIONARIO 2

1. Haga un esquema de la placa neuromuscular
La unión neuromuscular es básicamente el conjunto de un axón y una fibra muscular. El axón o terminal nerviosa adopta al final, en la zona de contacto con el músculo, una forma ovalada de unas 32 micras de amplitud. En esta zona final del axón se hallan mitocondrias y otros elementos que participan en la formación y almacenaje delneurotransmisor de la estimulación muscular: la acetilcolina. 
Al otro lado de la terminal axónica se encuentra la membrana celular de la fibra muscular. A esta zona se la denomina placa motora. La zona intermedia entre la terminal nerviosa y la placa motora se denomina hendidura sináptica. La forma de la placa motora es la de una depresión con pliegues y se debe a que debe adaptarse a la formade la terminal nerviosa y por los pliegues consigue aumentar mucho su superficie. La fibra muscular Tiene forma alargada y en su interior se encuentran varios núcleos y las estructuras encargadas de la contracción muscular: las miofibrillas. Las miofibrillas se encuentran formadas por unidades contráctiles básicas denominadas sarcómeras. A su vez en el interior de cada sarcómera se encuentran unosfilamentos proteicos inicialmente responsables de la contracción: la actina y la miosina, que se interdigitan longitudinalmente entre sí. Al deslizarse entre ellas producen acortamiento de la sarcómera y con ello la contracción muscular. Adyacentemente existen otras proteínas, la troponina y la tropomiosina, que actúan de reguladoras. 























2. ¿Cómo seclasifican los fármacos que actúan en la unión neuromuscular? Indique el prototipo de cada grupo.
Los fármacos que actúan en la unión neuromuscular pertenecen a dos grupos:
Postsinapticos
Los bloqueadores neuromusculares se clasifican como despolarizantes y no despolarizantes según sus efectos en el receptor acetilcolínico.
- Bloqueadores despolarizantes: La molécula de succinilcolina es como 2moléculas de acetilcolina. A diferencia de la acetilcolina que se destruye fácilmente, la succinilcolina permanece por mucho tiempo para hacer contactos múltiples con receptores. Lo que se produce es una despolarización en la placa motora, que conduce a la contracción de la placa motora, lo cual es percibido como fasciculaciones. Debido a que las moléculas de succinilcolina permanecen por muchotiempo, la despolarización de la placa final se prolonga y conduce a un área de inexcitabilidad de la membrana muscular; entonces, las fibras se vuelven flácidas y a continuación se relajan. Una gran dosis, dosis repetidas o infusiones provocarán que las membranas postsinápticas no respondan a la acetilcolina,incluso cuando éstas se han repolarizado y lo que se produce es una respuesta únicacontráctil disminuída. En el caso de estas drogas no existen fármacos para revertir su acción y no son susceptibles de hidrólisis por la acetilcolinesterasa, por lo que permanecen en la unión neuromuscular hasta que son eliminadas por difusión al líquido extracelular y luego, al plasma.
 - Bloqueadores no despolarizantes: Los relajantes no despolarizantes reconocen el receptor de acetilcolina, semuestran afines a él pero no lo activan. Estas moléculas son grandes e impiden que la acetilcolina ocupe los lugares activadores de los receptores. Además, estos agentes pueden provocar un bloqueo del canal iónico.
Los bloqueadores neuromusculares son compuestos de amonio cuaternario. Es muy poco probable que atraviesen membranas lipídicas como la barrera hematoencefálica, la placenta o el epiteliotubular renal para ser reabsorbidos después de ser filtrados. Los relajantes son incapaces de atravezar la barrera hematoencefálica y, en consecuencia, están desprovistos de propiedades sedantes, anestésicas y analgésicas. Puesto que se relacionan estructuralmente con la acetilcolina son atraídos por todos los receptores colinérgicos, tanto por los que están en la unión neuromuscular como por los...
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