Bloqueadores neuromusculares

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BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

INTRODUCCION

El Bloqueo Neuromuscular es ampliamente usado en la práctica médica tanto en quirófano como fuera de el. Se han establecido diferentes usos para este tipo de drogas, su gran habilidad para facilitar el manejo de la vía aérea, controlar la ventilación alveolar, abolir los reflejos motores y proveer relajación del músculo esquelético para variosprocedimientos quirúrgicos. Su utilidad en la sala de terapia intensiva es importante para el manejo de pacientes críticos que necesitan un mejor manejo de la compliance ventilatoria cuando la sedación y la analgesia son insuficientes.

HISTORIA

Su descripción inicial la hicieron Raleigh y Humboldt al describir el uso de sustancias obtenidas de diferentes plantas de Sudamérica como agentesvenenosos en flechas, aunque Claude Beranrd en sus estudios a fines del siglo XIX fue quien en sus clásicos experimentos describió los conceptos de la función neuromuscular. Läwer describió en 1912 el uso del curare como parte de la anestesia pero su reporte pasó desapercibido y el canadiense Griffith en 1942 retomó esta línea de trabajo y desde ese año se lo introdujo en la práctica médica.
BLOQUEODE LA TRANSMISION NEUROMUSCULAR

Existen tres tipos de receptores nicotínicos en la unión neuromuscular, dos situados en la superficie muscular y uno en la terminación del nervio parasimpático.
A la llegada del impulso nervioso se liberan moléculas de acetilcolina a partir de la terminación nerviosa presináptica, cruza el espacio sináptico y estimula los receptores postsinápticos permitiendo elflujo de iones a través de ellos despolarizando la placa terminal, luego es hidrolizada por la enzima acetilcolinesterasa.

Los receptores postsinápticos están situados justo al lado opuesto de donde se liberan las moléculas de acetilcolina, estos, en número de cinco, tienen las denominaciones de a, b, d y e, distribuidas concéntricamente existen dos subunidades a, una molécula de acetilcolinaocupa estos dos receptores a y cuando dos moléculas de acetilcolina estimulan simultáneamente a las dos unidades alfa, se abre un canal en el receptor permitiendo el paso de sodio y calcio hacia el miocito y potasio hacia fuera, se ha estimado que 400000 receptores se abren para crear el estímulo suficiente para crear el potencial que desencadena la contracción muscular.
Las drogasdespolarizantes ocupan las dos subunidades alfa al igual que la acetilcolina, por lo que estimulan inicialmente los canales de sodio y calcio produciendo contracciones conocidas como fasciculaciones pero como estas drogas no son afectadas por la acetilcolinesterasa ocupan estas subunidades por mucho más tiempo causando despolarización y posteriormente el bloqueo neuromuscular.

Las drogas No despolarizantescompiten con la acetilcolina para ocupar una subunidad alfa por lo menos, inhibición competitiva, lo que causa que no haya apertura del canal iónico, no se despolarizará la membrana y el músculo quedará flácido.
Existen dos clases de agentes relajantes musculares por lo anteriormente descrito:

-Despolarizantes.
-No Despolarizantes.

Drogas Despolarizantes

La succinilcolina es la únicadroga no despolarizante disponible, posee una estructura similar a la de dos moléculas de acetilcolina. El inicio de acción de esta droga, es rápido, alrededor de 1 minuto y su duración es cortas 17 a 8 minutos, por las características de la succinilcolina, esta es utilizada para intubaciones traqueales rápidas lo que es esencial si se quiere disminuir el riesgo de aspiración gástrica. Losefectos colaterales son clínicamente importantes, entre ellos destacan el dolor muscular, la hipercalemia y el aumento de las presiones intraoculares e intragástrica. Se ha asociado al uso de esta droga la hipertermia maligna un desorden hereditario raro pero potencialmente fatal, se estima una incidencia de 1 en 50000 adultos, la crisis hipermetabólica puede ser controlada con la infusión de...
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