Bnzodiacepinas

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BENZODIAZEPINAS

1.2.3.4.5.6.7.8.9.-

Introducción Estructura Mecanismo de acción. El receptor benzodiazepinico Características Farmacocinéticas Indicaciones Contraindicaciones Reacciones Adversas Interacciones Dependencia y tolerancia

10.- Utilización en ancianos 11.- Uso en situaciones especiales: embarazo y lactancia 12.- Criterios de selección 13.- Bibliografía

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1.-INTRODUCCIÓNNo se conoce con exactitud la fisiopatología de la ansiedad aunque se relaciona con alteraciones bioquímicas sobre el sistema límbico. Se ha descrito la relación entre la ansiedad y un aumento de la actividad noradrenérgica, un aumento de la actividad serotonérgica y una disminución de la actividad gabaergica. Los primeros fármacos utilizados como ansiolíticos fueron los barbitúricos, en los queresulta prácticamente imposible diferenciar la acción ansiolítica de la hipnótica. Posteriormente se fueron introduciendo otros fármacos hasta llegar a las benzodiazepinas, que aunque a dosis elevadas producen sedación y sueño, es posible utilizarlas a dosis ansiolíticas. Las benzodiazepinas constituyen uno de los grupos de medicamentos mas prescritos en la práctica médica. Según un estudiorealizado en el año 2004, sobre la utilización de este tipo de medicamentos, el consumo de ansiolíticos e hipnóticos en España experimento un crecimiento de un 56% desde 1995 a 2002, con un incremento medio anual de 2,78 DDD por 100 habitantes y día. A lo largo del periodo de tiempo estudiado, la utilización de benzodiazepinas ansiolíticas experimentó un incremento mayor que las hipnoticas. Dentro delas benzodiazepinas utilizadas alprazolam, lorazepam y lormetazepam suponen cerca del 90% del incremento total. Los ansiolíticos fueron el 4º grupo mas prescrito en 2005 con un incremento de un 4% de los envases prescritos respecto al 2004 según datos de consumo del SESCAM. Según datos de la Gerencia de Atención Primaria de Ciudad Real el consumo de ansiolíticos durante 2005 fue de 45,81 DHD (DDDpor mil habitantes y día). Los principios activos mas utilizados en dicho año según datos de la misma gerencia fueron el lorazepam en el caso de los ansiolíticos con un 47,4% del total del subgrupo y zolpidem (análogo de benzodiazepinico) con un 42,2% del total del subgrupo. Las benzodiazepinas son un grupo de fármacos bastante seguros, pero cuya utilización prolongada presenta riesgo de toleranciay dependencia. Por eso cualquier actividad encaminada a fomentar el uso racional de benzodiazepinas y a informar a los pacientes del riesgo que conlleva el abuso de las mismas, puede ser del máximo interés y beneficiosa para la salud.

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2.- ESTRUCTURA
Las benzodiazepinas están compuestas por un anillo bencénico (A) unido a un anillo diazepinico (B).

La mayoría son 1,4 benzodiazepinas,aunque algunas tienen los N en 1,5 (Clobazam). Todas tienen sustituida la posición 7, además pueden tener sustituyentes en 1 y 3. La introducción de anillos adicionales ha dado lugar a series derivadas. No se ha establecido una correlación definitiva entre la estructura química y la acción farmacológica de estos derivados. Se sabe que los diversos sustituyentes inducen cambios relativos en elespectro y potencia farmacológica y en las propiedades farmacocinéticas que condicionan la distribución del fármaco y la duración de su efecto.

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3.MECANISMO BENZODIAZEPINICO

DE

ACCION.

EL

RECEPTOR

El GABA, o ácido gamma amino butírico es un neurotransmisor del SNC cuya actuación se traduce en potenciales postsinápticos inhibidores. Las benzodiacepinas se unen a un sitioespecífico del receptor gabaergico y la consecuencia de esta unión es una mayor afinidad del GABA por sus sitio de acción que se traduce en un aumento de la frecuencia de la apertura del canal del cl- y por lo tanto un incremento de la transmisión inhibitoria GABAergica. Los barbitúricos, a diferencia de las benzodiazepinas a bajas dosis prolongan el tiempo de apertura del canal del cloro por acción del...
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