Bromuro de ipratropio

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Bromuro de ipratropio

DESCRIPCION
El bromuro de ipratropio es un derivado sintético de la atropina que se administra por inhalación oral o nasal. En el primer caso, se emplea como broncodilatador en el tratamiento del broncoespasmo colinérgico asociado a las enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, mientras que el spray nasal se utiliza sobre todo en la rinorrea asociada a las rinitisalérgicas. En combinación con un broncodilatador b2-adrenérgico, el ipratropio es muy eficaz tanto en adultos como en los niños, en las exacerbaciones del asma grave.
Mecanismo de acción: el bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarínicos colinérgicos. Este bloqueo ocasiona una reducción en la síntesis de la guanosina monofosfato cíclica(cGMP), sustancia que en las vías aéreas reduce la contractilidad de los músculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular. El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, de manera que ejerce acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina sobre los músculos lisos bronquiales, las glándulas salivares, el tracto digestivo y elcorazón cuando se administra sistémicamente. Sin embargo, administrado por inhalación, sus efectos se limitan a al tracto respiratorio, siendo dos veces más potente que la atropina como broncodilatador. Por esta vía de administración sus efectos sistémicos son mínimos. El bromuro de ipratropio no posee efectos antiinflamatorios.
La administración intranasal de ipratropio produce unos efectosparasimpáticolíticos locales que se traducen en una reducción de la hipersecreción de agua de las glándulas mucosas de la nariz. De esta manera, el Ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriado común y a las rinitis, ya sean alérgicas o no.
Farmacocinética: el bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral o por aplicación intranasal. Después de la inhalación la mayor parte de la dosis esingerida y excretada en las heces sin alterar. Los estudios de absorción en la circulación sistémica y excreción renal han puesto de manifiesto que muy poco fármaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo después de su inhalación oral. Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutosde su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.
Debido a su carácter polar (a diferencia de la atropina, el bromuro de Ipratropio es un derivado de amonio cuaternario) penetra muy poco en el sistema nervioso central. El fármaco se metaboliza por hidrólisis del grupo ester, originando metabolitos inactivos. Aproximadamente el 50% de la pequeña porción del fármaco que se absorbe, se elimina en laorina sin alterar. La semi-vida de eliminación es de unas 2 horas.
Después de la administración intranasal se absorbe algo menos del 20% de la dosis administrada, entrando en la circulación sistémica. El metabolismo y eliminación son idénticos a los que se observan tras la inhalación oral.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento y prevención de los broncoespasmos:
a) Aerosol
* Adultos yniños de > 14 años: 2 pulverizaciones (18 µg/pulverización) 3—4 veces al día, administradas a intervalos de al menos 4 horas. Pueden ser necesarias 4 pulverizaciones inicialmente en algunos pacientes para conseguir los efectos máximos. Las dosis máximas en adultos son de 216 µg (equivalentes a 12 pulverizaciones) en 24 horas
* Niños de < 12 años: no se ha establecido una pauta dedosificación
b) Solución para nebulización:
* Adultos: 500 µg (un vial) 3 o 4 veces al día a través de un nebulizador. Las dosis deben ser espaciadas entre 6 y 8 horas
Tratamiento adyuvante del asma en combinación con otros broncodilatadores:
a) Aerosol
* Adultos y niños de > 14 años: 2 pulverizaciones (18 µg/pulverización) 4 veces al día. El comité de expertos del Programa Nacional de...
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