Broncodilatadores

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  • Publicado : 3 de octubre de 2010
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BRONCODILATADORES
Tres grupos de medicamentos con diferentes mecanismos de acción se utilizan como broncodilatadores.
A)Estimulantes beta dos adrenérgicos como salbutamol, terbutalina, fenoterlos, clenbuterol, tulobuterol, salmeterol y formoterol, que se describen en el capítulo 2.
B) Anti colinérgicos, como el ipratropio también descritos en el capítulo 2.
C) Teolina y derivados aminofilina,oxitriflina, enprofilina, teofilinato de ambroxol y doxofilina.
Algunos aspectos farmacológicos de la teofilina se describen en el tema de estimulantes del SNC aquí se tratara lo relacionada especialmente con el aparato respiratorio.
TEOFILINA
Es una xantina que se emplea como tal o en forma de sales o esteres, como la aminofilina que es teofilina unida a etilendiamina, con un contenido de78.9% de teofilina base ; la oxitrifilina es el teoteofilinato de colina con un 64% de teofilina base. Como los efectos farmacológicos de estos dos compuestos se deben a un contenido en teofilina, se hará una descripción única de sus propiedades. El mecanismo de acción no está suficientemente aclarado, pero se aceptan como los más probables la inhibición que hace la teofilina de lafosfodiesterasa(impidiendo la degradación del AMPc el cual se incrementa intracelularmente). Y el bloqueo de los receptores de adenosina la inhibición de la fosfodiesterasa explica la actividad antiinflamatoria e inmunomoduladora en vías aéreas (inhibición de la migración y de la actividad de células de respuesta inflamatoria), mientras el antagonismo del receptor disminucion de la fatiga del musculo diafragmáticoy la estimulación de la respiración durante la hipoxia. La teofilina también relaja el musculo liso del tracto respiratorio, dilata los casos pulmonares aumentando el flujo sanguíneo, disminuye la hipertensión pulmonar y la concentración alveolar de co2. No parece existir tolerancia a los efectos bronco dilatadores..
La teofilina posee otros efectos farmacológicos: estimulación del SNC,contracción de los vasos cerebrales, aumento de la frecuencia y la fuerza de contracción cardiacas, dilatación arteriolar coronario y renal y en venas arteriolas de todo el organismo (excepto SNC), lo que lleva a disminución de la resistencia periférica y de la presión venosa. La administración IV rápida produce hipotensión severa. Se provoca diuresis estimulación de musculos esqueléticos con disminución dela fatiga (efecto beneficioso en el paciente con ataque agudo de asma), aumento de la secreción de acido gástrico, relajación del musculo liso de vías biliares y liberación de catecolaminas de la suprarrenal.
Existe sinergismo entre muchos efectos de la teofilina y las catecolaminas, e incluso se ha propuesto que la administración simultanea en tratamientos crónicos de agonistas beta dosadrenérgicos y teofilina produce mayor efecto broncodilatador. Si esto se hace deben ajustarse las dosis de ambas sustancias porque también puede haber sinergismo en los efectos tóxicos cardiacos (taquiarritmias) e hipokalemia. El perfil farmacocinetico de la teofilina se caracteriza por una gran variabilidad interindividual. La velocidad y cantidad de absorción también varía según la forma farmacéuticaque se emplee. La vida media se acorta en fumadores de cigarrillo (mas de una cajetilla al dia) o marihuana y en alcoholismo crónico y se alarga en daño renal o hepático, fiebre, insuficiencia cardiaca, personas que reciben inhibidores de la isoenzima 1ª2 del citocromo p-450 (tabla 1.1, p. 19), recién nacidos prematuros y ancianos con EPOC la vida media en adultos es alrededor de 8 horas 4-5 horasen fumadores, 3-4 horas en niños y 24 horas en recién nacidos y ancianos con los problemas pulmonares anotados. En consecuencia las dosis deben ser ajustadas a la condición del paciente.
Se metaboliza en el hígado y se excreta por el riñón. En la leche materna aparecen cantidades suficientes para causar irritabilidad e insomnio en el lactante.
REACCIONES ADVERSAS
Lateofilina es un fármaco...
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