Cafeina

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FACULTAD DE CIENCIAS Y FILOSOFÌA
“ALBERTO CAZORLA TALLERI”

“FARMACOLOGÍA DE LA CAFEINA”

CURSO: Farmacología
ALUMNO: Kenji Jesús Soto Goya

PROFESORES: Dr. Alfonso Zavaleta M-V * Msc. María Salas A.

LIMA-2011

Farmacología de la cafeína

El consumo global de cafeína ha sido estimado en 120 000 toneladas por año, convirtiéndola en la sustanciapsicoactiva con más popularidad en el mundo. Esta cantidad equivale a que cada persona en el mundo tomara una taza por día. La cafeína es un estimulante del sistema nervioso central y metabólico, su uso está relacionado al incremento del estado de alerta, mantener despierto a la persona, así como también del uso doméstico.
La cafeína así como otros derivados de metilxantinas son usadas enneonatos para el tratamiento de apnea y corregir latidos irregulares.

Vida media de la cafeína

La vida media de la cafeína varía considerablemente entre personas de acuerdo a diversos factores como la edad, funcionamiento del hígado, embarazo, interacciones medicamentosas, y nivel de enzimas en el hígado necesarias para el metabolismo. La vida media de la cafeína en adultos saludables es deaproximadamente 4.9 horas. En mujeres que siguen tratamiento anticonceptivo por vía oral aumenta a 5 – 10 horas, y en mujeres embarazadas la vida media se ve aumentada considerablemente de 9 a 11. La cafeína puede acumularse en individuos con daño hepático y puede llegar a tener una vida media de 96 horas. En infantes y niños es un poco mayor que en adultos y en neonatos la vida media es alrededorde 30 horas. Otros factores como el fumar pueden acortar la vida media de la cafeína.

Metabolismo de la cafeína

La cafeína se metaboliza en el hígado por el citocromo P450 1A2 en tres productos donde cada uno de estos posee efectos propios sobre el cuerpo:
* Paraxantina (84%) Incrementa la lipolisis y eleva la concentración de glicerol y ácidos grasos en el plasma sanguíneo.
*Teobromina (12%) Dilata los vasos sanguíneos y eleva el volumen de orina.
* Toefilina (4%) Relaja el musculo liso en los bronquios, por ello se la utiliza para el tratamiento de asma. La dosis terapéutica de teofilina es sin embargo mayar a la obtenida por el metabolismo.

Todos los metabolitos antes señalados son excretados mediante la orina.

Mecanismo de Acción

La cafeína cruzarápidamente la barrera hematoencefálica. Una vez en el cerebro actúa como antagonista de no selectivo de receptores de adenosina ya que esta tiene similar estructura molecular a la adenosina y se acopla a estos receptores inhibiéndolos, por eso se dice que la cafeína es un inhibidor competitivo.
La adenosina se encuentra en varias partes del cuerpo, ya que juega un rol fundamental en el metabolismoenergético relacionado al ATP y es necesaria para la síntesis de RNA, pero tiene funciones especiales a nivel del cerebro. Esto evidencia claramente que la concentración de adenosina a nivel cerebral se ve incrementado por diferentes tipos de stress metabólicos como la anoxia y la isquemia. La evidencia también indica que la adenosina cerebral actúa protegiendo al cerebro mediante supresión deactividad neural así como también mediante incrementando el flujo sanguíneo a través de los receptores A2A Y A2B ubicados en el músculo liso vascular.
La cafeína también puede generar efecto desinhibitorio de la actividad neural. No se han demostrado, sin embargo, cual es el mecanismo por el cual se causa el aumento de excitación y estado de alerta.

Otros efectos secundarios de la cafeína soncausados por acciones no relacionadas con la adenosina posiblemente. Así como otras xantinas metiladas, la cafeína también es:
1. Inhibidor competitivo no selectivo de fosofodiasterasa que aumenta el AMPc intracelular, activa a la PKA, inhibe el TNF-alpha y síntesis de leucotrienos, y reduce la inflamación y la inmunidad innata.
2. Antagonista no selectivo del receptor de adenosina

Los...
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