Calibracion De Materiales De Laboratorio

Fármacos ansiolíticos e hipnóticos
E. PITA CALANDRE, J. MANZANARES IRIBAS

INTRODUCCION Los agentes utilizados para inducir el sueño y producir se­ dación fueron, a lo largo de muchos siglos, el alcohol y los preparados de opio. A mediados del siglo XIX se introduje­ ron medicamentos más selectivos para el tratamiento de la ansiedad y de los trastornos del sueño como los bromuros, el hidratode cloral, el paraldehído, el uretano y el sulfonal, todos los cuales se abandonaron hace ya muchos años. A principios de este siglo se sintetizaron los primeros barbitúri­ cos (el barbital en 1903 y el fenobarbital en 1912), fármacos que se emplearon profusamente durante algo más de cin­ cuenta años; sin embargo, su uso implicaba riesgos eleva­ dos debido a su potente efecto sedante, a lafacilidad con que originaban la muerte del sujeto por depresión respirato­ ria en caso de sobredosificación y a su capacidad de causar cuadros de dependencia, por lo que se intentaron obtener agentes alternativos que poseyeran idéntica eficacia pero me­ nor toxicidad; de esta forma surgieron la glutetimida y la me­ tacualona que, no obstante, quedaron relegadas al comprobarse que no aportaban ningunaventaja terapéutica real respecto a los barbitúricos. En 1955 se sintetizó el me­ probamato y en 1961 comenzaron a emplearse clínicamen­ te las primeras benzodiapezinas: el clordiazepóxido y el diazepam. Este último grupo de fármacos implicó un gran avance terapéutico, puesto que la mayoría de los mismos po­ see un efecto ansiolftico selectivo del que carecen los barbi­ túricos siendo, asimismo,agentes mucho menos tóxicos (Rall, 1990). En la actualidad, si bien las benzodiazepinas conti­ núan siendo los medicamentos de mayor uso en el tratamien­ to de la ansiedad y del insomnio, se dispone de nuevos productos pertenecientes a distintos grupos químicos (ciclo­ pirrolonas, azapironas, imidazopiridinas, (3-carbolinas, etc.) cu­ yo potencial terapéutico, en lo que respecta a sus ventajas einconvenientes, se irá estableciendo con precisión a lo lar­ go de los próximos años a medida que se vaya extendiendo su utilización en la práctica clínica. En la Tabla I se exponen los principales grupos de fármacos disponibles en calidad de ansiolíticos y de hipnóticos; debe de destacarse que si bien en dicha tabla se cita tanto al meprobamato como al clome­ tiazol, ambas son sustancias que cada vezse utilizan con me­ nor frecuencia debido a que se dispone de agentes más efectivos y/o menos tóxicos, por lo que no se citan en los distintos apartados de este capítulo. Podría, ciertamente, ale­ garse lo mismo en relación a los barbitúricos pero, dada la importancia que este grupo farmacológico tuvo en su mo­

mento y considerando que éstos todavía se utilizan en cali­ dad de anestésicos y deantiepilépticos, se ha considerado preferible mencionarlos aunque sin detallar en exceso.

TABLA 1
MEDICAMENTOS DISPONIBLES PARA EL TRATAMIENTO DE LA
ANSIEDAD Y DEL INSOMNIO

Ansiolíticos
- Benzodiazepinas - Meprobamato -Azapironas -,s-bloqueantes -Alpidem

Hipnóticos
- Benzodiazepinas - Meprobamato -Clometiazol - Barbitúricos -Zopiclona -Zolpidem

EFECTOS FARMACOLOGICOS y MECANISMOSDE ACCION

1. Benzodiazepinas
-Acción ansiolítica e hipnótica: la mayoría de las benzo­ diazepinas ejercen un efecto dual dependiendo de la dosis administrada: en dosis bajas o moderadas reducen el nivel de ansiedad sin originar un grado de sedación relevante en tanto que en dosis elevadas facilitan el sueño. Ello depende tanto de factores farmacocinéticos, como son la velocidad de absorcióndel fármaco y su penetración en el SNC, como de factores farmacodinámicos, es decir de la afinidad y acti­ vidad intrínseca del medicamento sobre sus receptores es­ pecíficos. Algunas benzodiazepinas tienden con mayor falicidad a originar sedación marcada y a inducir el sueño, siendo difícil de obtener con ellas un efecto ansiolítico selec­ tivo; este subgrupo lo constituyen las denominadas...