celecoxib

Celecoxib
HISTORIA
Celecoxib fue desarrollado por GD Searle & Company y co-promovido por la empresa Monsanto (compañía matriz de Searle) y Pfizer bajo la marca Celebrex.

(1990) Celebrex yotro inhibidor de la COX-2, Vioxx, luchó por la cuota de mercado. 

(2004) La Universidad de Rochester afirmó que Pfizer / Searle había violado presentación de la universidad de patentes. Launiversidad afirmó que tenía la patente original en el archivo para el desarrollo de la COX-2 compuestos inhibidores. Los tribunales fallaron a favor de Pfizer, decidiendo que si bien la universidad puedehaber presentado un método para desarrollar la droga, que no tenía evidencia escrita de que se había creado en realidad la droga.

(2004) Estaba en el centro de una disputa de patentes másimportantes que se resolvió a favor de Searle (más tarde Pfizer), la FDA ordenó Vioxx retirado del mercado, después de los estudios mostró un aumento en las enfermedades cardíacas causadas por el uso de Vioxx.(2007) Pfizer lanzó un nuevo anuncio de televisión de EE.UU. para Celebrex, que también discutió los efectos adversos con celecoxib en comparación con los de otros medicamentosanti-inflamatorios no esteroideos.

FARMACOCINETICA
Biodisponibilidad: 40%
Cmax: 2-4 hrs después de administración.
Union protrica: 97% principalmente, albumina.
Eliminacion: En forma de acido carboxílico (73%de la dosis) y metabolitos de glucorónido, en heces y orina.
Vida media: 11 Hrs.
Metabolizado: por CYP2C9

INTRODUCCION
Las PGs se originan debido a la acción de la COX al actuar sobre el ácidoaraquidónico, el que a su vez deriva de fosfolípidos de las membranas celulares. Las PGs se sintetizan en todos los órganos de la economía y participan en la regulación de diferentes funciones:protección de la mucosas gástrica, regulación del flujo sanguíneo en algunos órganos (riñón, en corazón mantienen abierto el conducto arterioso en la vida prenatal), contracción uterina, agregación y...