Celula

Los macrólidos de 4ta generación son drogas de 14 carbonos, ácido-estables, poseen carbamatos en C11 y C12, grupo ketona en C3, muy útiles en infecciones resistentes a macrólidos tradicionales,dependen de la concentración que alcanzan a nivel plasmático. El mecanismo de acción es similar al de los macrólidos, inhiben la síntesis proteica bacteriana actuando a nivel de las subunidades 50S y 30S.En cuanto al espectro antimicrobiano poseen actividad superior sobre gérmenes grampositivos, streptococcus pneumoniae resistente a macrólidos.Su eficacia sobre Haemophilus influenzae y Moraxellacatarrhalis es similar a la de la azitromicina.

CONCEPTO Y PROPIEDADES DE LOS KETÓLIDOS
Los ketólidos constituyen una nueva generación de antimicrobianos emparentados con el grupo o familia de losmacrólidos. Su estructura química deriva de los macrólidos de14 átomos, con algunas diferencias importantes.- En la posición C3 del anillo se ha sustituidounazúcar (la L-cladinosa) por un grupo “ceto”.- Enla posición C6 del anillo se ha añadido un grupo “metoxi”. - En las posiciones C11 y C12 se ha añadido un grupo “carbamato”. La presencia de los grupos “ceto” y “metoxi” confiere a los ketólidos unamayor estabilidad en medio ácido, mejora su biodisponibilidad por vía oral y su actividad intracelular e impide la inducción de resistencia MLSB. Lapresencia del grupo “carbamato” mejora notablementesu actividad antimicrobiana y permite una actuación más
eficaz del antibiótico en el dominio II del ribosoma.

TELITROMICINA
Se trata del primer ketólido disponible en el mercado farmacéutico.Porahora, también es el único, aunque hay nuevas moléculas en avanzado estado de experimentación. Se trata de un innovador antibiótico, con un óptimo espectro de actividad que incluye a las bacteriasmás
frecuentemente implicadas en las infecciones respiratorias adquiridas en la comunidad, incluidas cepas resistentes a beta-lactámicos y macrólidos, así como patógenos intracelulares. La...