Clasificación de fármacos antipsicóticos
Páginas: 11 (2595 palabras)
Publicado: 17 de junio de 2011
ANTIPSICÓTICOS
1. INTRODUCCIÓN
Los antipsicóticos son fármacos que mitigan, reducen y en algunos casos pueden incluso hasta eliminar los síntomas de la esquizofrenia.
Además del efecto antipsicótico, tiene otros efectos terapéuticos como son:
• Antiemético.
• Antivertiginoso.
• Antihistamínico.
Conviene diferenciar los dos tipos de antipsicóticos que existen actualmente:antipsicóticos clásicos y antipsicóticos atípicos. Los antipsicóticos clásicos son efectivos en el tratamiento de los síntomas positivos de la esquizofrenia, pero poseen una enorme cantidad de efectos adversos, sobre todo extrapiramidales. Los antipsicóticos atípicos o de nueva generación son mucho más eficaces, ya que también actúan sobre los síntomas negativos, y además ocasionan menos efectosadversos, incluyendo una baja incidencia de efectos extrapiramidales además de una mínima afectación de la prolactina y otras hormonas.
2. CLASIFICACIÓN
La siguiente clasificación de los antipsicóticos se ha realizado en función de la estructura química del principio activo.
Estructura Química Principio Activo Nombre Comercial
Clorpromazina Largactil
Flufenazina ModecateLevomepromazina Sinogan
Fenotiazinas Perfenazina Decéntan
Tioproperazina Majeptil
Tioridazina
Trifluoperazina Eskazine
Butiferonas Haloperidol Haloperidol
Droperidol Dropletan, Dridol
Difenilbutilpiperadina Pimozida Orap
Dibenzodiacepina Clozapina Leponex
Olanzapina Zolafren, Zyprexa
Dibenzotiacipina Clotiapina Etumina
Quetiapina Ilufren, Psicotric, Qudix
TioxantenosZuclopentixol Clopixol
Bencixoxazol Risperidona Arketin, Atornil, Diaforin, Risperdal
Amilsupirida Amilsupirida
Ortopramidas Sulpiride Dogmatil
Tiaprida Tiaprizal
NOTA: los nombres en rojo corresponden a los antipsicóticos atípicos.
3. MECANISMOS DE ACCIÓN
Durante muchos años se conocían solamente dos tipos de receptores dopaminérgicos: los receptores D1 activadores de laadenil ciclasa y los receptores D2 inhibidores. Actualmente se distinguen cinco clases de receptores: los receptores D1 y D5, acoplados a una proteína Gs; los receptores D2 y D4 acoplados a una proteína Gi; y el receptor D3, que es un auto receptor presináptico de retroalimentación negativa. 2
Los neurolépticos clásicos, como el haloperidol, se unen más sobre el receptor D2:
• Las benzamidassustituidas ejercen un bloqueo preferencial D2 y D3.
• La selectividad para el receptor D4 de la clozapina pudiera explicar su superioridad de acción en la esquizofrenia resistente. 4
La abundancia de receptor D2 traduce una expresión amplia, en particular en el neoestriado y la hipófisis, donde su bloqueo origina los efectos adversos motores y neuroendocrinos de los neurolépticos convencionales. Elbloqueo a nivel del sistema límbico explica su efecto terapéutico sobre los síntomas productivos y la reducción de las alucinaciones y los delirios, pero este bloqueo de la transmisión dopaminérgica a nivel de otras zonas cerebrales agrava también potencialmente los síntomas deficitarios y pudiera contribuir al desarrollo de discinesias tardías.
A continuación se describen los mecanismos deacción de los neurolépticos dependiendo de su acción sobre distintos receptores.
a) Los antagonistas de los receptores D2 y D3
El receptor D3 está localizado en el área límbica y está ausente en la hipófisis y el estriado. Las benzamidas sustituidas ejercen un bloqueo bastante selectivo de los receptores D2 y D3. Las más seguras, como el sulpiride, bloquean preferencialmente a dosis bajas el autoreceptor presináptico D3, lo que le confiere su actividad sobre los síntomas deficitarios. Los ensayos clínicos han demostrado que el sulpiride es un antipsicótico eficaz, no obstante, sus efectos secundarios, en particular los síntomas extrapiramidales y la hiperprolactinemia no parecen estar relacionados con su selectividad a nivel de los receptores D2.
b) Los antagonistas del receptor D1...
1. INTRODUCCIÓN
Los antipsicóticos son fármacos que mitigan, reducen y en algunos casos pueden incluso hasta eliminar los síntomas de la esquizofrenia.
Además del efecto antipsicótico, tiene otros efectos terapéuticos como son:
• Antiemético.
• Antivertiginoso.
• Antihistamínico.
Conviene diferenciar los dos tipos de antipsicóticos que existen actualmente:antipsicóticos clásicos y antipsicóticos atípicos. Los antipsicóticos clásicos son efectivos en el tratamiento de los síntomas positivos de la esquizofrenia, pero poseen una enorme cantidad de efectos adversos, sobre todo extrapiramidales. Los antipsicóticos atípicos o de nueva generación son mucho más eficaces, ya que también actúan sobre los síntomas negativos, y además ocasionan menos efectosadversos, incluyendo una baja incidencia de efectos extrapiramidales además de una mínima afectación de la prolactina y otras hormonas.
2. CLASIFICACIÓN
La siguiente clasificación de los antipsicóticos se ha realizado en función de la estructura química del principio activo.
Estructura Química Principio Activo Nombre Comercial
Clorpromazina Largactil
Flufenazina ModecateLevomepromazina Sinogan
Fenotiazinas Perfenazina Decéntan
Tioproperazina Majeptil
Tioridazina
Trifluoperazina Eskazine
Butiferonas Haloperidol Haloperidol
Droperidol Dropletan, Dridol
Difenilbutilpiperadina Pimozida Orap
Dibenzodiacepina Clozapina Leponex
Olanzapina Zolafren, Zyprexa
Dibenzotiacipina Clotiapina Etumina
Quetiapina Ilufren, Psicotric, Qudix
TioxantenosZuclopentixol Clopixol
Bencixoxazol Risperidona Arketin, Atornil, Diaforin, Risperdal
Amilsupirida Amilsupirida
Ortopramidas Sulpiride Dogmatil
Tiaprida Tiaprizal
NOTA: los nombres en rojo corresponden a los antipsicóticos atípicos.
3. MECANISMOS DE ACCIÓN
Durante muchos años se conocían solamente dos tipos de receptores dopaminérgicos: los receptores D1 activadores de laadenil ciclasa y los receptores D2 inhibidores. Actualmente se distinguen cinco clases de receptores: los receptores D1 y D5, acoplados a una proteína Gs; los receptores D2 y D4 acoplados a una proteína Gi; y el receptor D3, que es un auto receptor presináptico de retroalimentación negativa. 2
Los neurolépticos clásicos, como el haloperidol, se unen más sobre el receptor D2:
• Las benzamidassustituidas ejercen un bloqueo preferencial D2 y D3.
• La selectividad para el receptor D4 de la clozapina pudiera explicar su superioridad de acción en la esquizofrenia resistente. 4
La abundancia de receptor D2 traduce una expresión amplia, en particular en el neoestriado y la hipófisis, donde su bloqueo origina los efectos adversos motores y neuroendocrinos de los neurolépticos convencionales. Elbloqueo a nivel del sistema límbico explica su efecto terapéutico sobre los síntomas productivos y la reducción de las alucinaciones y los delirios, pero este bloqueo de la transmisión dopaminérgica a nivel de otras zonas cerebrales agrava también potencialmente los síntomas deficitarios y pudiera contribuir al desarrollo de discinesias tardías.
A continuación se describen los mecanismos deacción de los neurolépticos dependiendo de su acción sobre distintos receptores.
a) Los antagonistas de los receptores D2 y D3
El receptor D3 está localizado en el área límbica y está ausente en la hipófisis y el estriado. Las benzamidas sustituidas ejercen un bloqueo bastante selectivo de los receptores D2 y D3. Las más seguras, como el sulpiride, bloquean preferencialmente a dosis bajas el autoreceptor presináptico D3, lo que le confiere su actividad sobre los síntomas deficitarios. Los ensayos clínicos han demostrado que el sulpiride es un antipsicótico eficaz, no obstante, sus efectos secundarios, en particular los síntomas extrapiramidales y la hiperprolactinemia no parecen estar relacionados con su selectividad a nivel de los receptores D2.
b) Los antagonistas del receptor D1...
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