Clorokina

Cloroquina
La cloroquina es una droga 4-aminoquinolina usada en el tratamiento o prevención de la malaria.
Nombre genérico: fosfato de cloroquina.
Es un fármaco sintético con propiedades antipalúdicas, para uso oral se presenta como sal de fosfato y para uso parenteral, como clorhidrato.
CLASIFICACIÓN
Pertenece a la familia de las 4-aminoquinolonas.(1)
FARMACOCINÉTICA
Cloroquina se absorberápida y completamente por vía gastrointestinal, se liga a las proteínas en un 50% a 60%. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas en tres horas. Tiene un volumen de distribución amplio, alcanzando grandes concentraciones en varios tejidos como hígado, bazo, pulmones y en tejidos que contengan melanina. Atraviesa la membrana placentaria con rapidez y es excretada por la leche materna. Suvida media es de tres a cinco días y su eliminación es por vía renal. La acidificación de la orina aumenta su excreción. Debido a su volumen de distribución extenso en el plasma, es necesaria una dosis de carga para alcanzar niveles plasmáticos esquizonticidas.
FARMACODINAMIA
Cloroquina forma un complejo con DNA impidiendo la replicación de RNA de los protozoos. Impide que el parásitometabolice y use la hemoglobina al modificar el pH de sus vacuolas alimenticias. Además, posiblemente interfiere con el metabolismo de los fosfolípidos que van a ser utilizados por el parásito. La efectividad del fármaco depende de su capacidad para concentrarse en eritrocitos normales y en los parasitados.
INDICACIONES
Cloroquina se la utiliza especialmente en el paludismo.
* Ataques agudos depaludismo porque es eficaz contra las formas eritrocitarias de Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae y cepas sensibles de Plasmodium falciparum. Cloroquina no es útil para las formas persistentes de Plasmodium vivax.
* Es profiláctico, por su acción sobre los gametocitos de Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae.
* Se utiliza para tratamiento de abscesosamebianos hepáticos.
* El uso de dosis altas por varios meses ha resultado eficaz en el tratamiento de enfermedades autoinmunes como la artritis reumatoide, lupus eritematoso sistémico [] y enfermedades por fotosensibilidad.
SITUACIONES ESPECIALES
Atraviesa la placenta con rapidez y es excretada por la leche materna.
CONTRAINDICACIONES
Cloroquina está contraindicada en personas conhipersensibilidad al fármaco. En pacientes que pueden precipitar ataques agudos de porfiria o psoriasis. No debe utilizarse en pacientes con alteraciones retinianas o del campo visual ni con antecedentes de epilepsia.(1,5)
EFECTOS SECUNDARIOS
Cloroquina es bien tolerada cuando se usa tanto para profilaxis como para tratamiento del paludismo.
* Efectos locales: prurito, urticaria, alopecia, seha observado pigmentación de mucosas y piel luego de la administración de dosis orales por tiempo prolongado.
* Efectos gastrointestinales: anorexia, náusea, vómito.
* Efectos neurológicos: cefalea, crisis convulsivas.
* Efectos sobre los órganos de los sentidos: queratopatías o retinopatías [], ototoxicidad.
* Efectos hematológicos: discrasias sanguíneas, hemólisis,especialmente en pacientes con deficiencia de la enzima glucosa 6-fosfato deshidrogenasa.
PRECAUCIONES
* Cuando su administración es por vía parenteral debe realizarse por infusión intravenosa lenta o incrementando dosis pequeñas por vía intramuscular para evitar toxicidad por el depósito de concentraciones altas en tejidos y por su eliminación lenta.(1,4)
* Cloroquina debe usarse conprecaución en pacientes con antecedentes de daño hepático, trastornos neurológicos o hematológicos.
* Se la debe administrar con precaución en pacientes con deficiencia de la enzima glucosa 6-fosfato deshidrogenasa ya que puede provocar crisis hemolíticas.
* Se recomienda realizar exámenes neurológicos y oftalmológicos cada tres a seis meses en pacientes que reciben dosis altas por tiempos...