Danazol

DANAZOL
Capsulas
Tratamiento de endometriosis
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada CÁPSULA contiene:
Danazol . 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Endometriosis: DANAZOL está indicado para tratar los síntomas asociados a la endometriosis y/o para reducir la extensión del foco endometriósico. Puede ser utilizado en conjunto con la cirugía o comomonoterapia hormonal en pacientes que no responden a otros tratamientos.
Mastopatía fibroquística benigna: Para el alivio sintomático del dolor severo y de la inflamación. DANAZOL se utiliza sólo en pacientes que no responden a otras medidas terapéuticas o en los que tales medidas
no son aconsejables.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Las propiedades farmacológicas del DANAZOL incluyen:afinidad importante por los receptores de andrógenos, menos afinidad por los receptores de progesterona y la menor afinidad por los receptores de estrógenos.
El DANAZOL es un andrógeno débil, pero también se han observado acciones antiandrogénicas, progestogénicas, antiprogestogénicas, estrogénicas y antiestrogénicas. Interfiere con las síntesis de esteroides gonadales posiblemente por inhibición dela enzima separadora de la cadena lateral de colesterol y de otras enzimas de la esteroidogénesis.
Puede también inhibir la acumulación del AMP cíclico en las células de las capas granulosa y lútea, en respuesta a las hormonas gonadotrópicas. Se ha observado inhibición en la mitad del ciclo donde se genera la producción de hormona foliculostimulante (FSH), hormona luteinizante (LH) y unareducción en la secreción de LH. En el periodo postmenopausia, el danazol disminuye los niveles medios plasmáticos de estas gonadotropinas. Dentro del amplio rango de acción de danazol sobre las proteínas plasmáticas, se encuentran: incremento de protrombina, plasminógeno, antitrombina III, alfa 2, macroglobulina, inhibidor de esterasa C1, eritropoyetin, así como disminución de fibrinógeno, globulinasunidas a tiroides y unidas a hormonas sexuales. El DANAZOL incrementa la proporción y concentración de testosterona libre (no unida a proteínas) en plasma.
Los efectos supresores del DANAZOL sobre el eje hipotálamo-hipófisisgonadal son reversibles. La actividad cíclica se restablece normalmente dentro de los 60 a 90 días siguientes a la suspensión del tratamiento.
En el tratamiento de laendometriosis, DANAZOL transforma el endometrio en inactivo y atrófico causando también regresión del tejido endometrial ectópico. Como se ha comprobado por la endoscopia, se produce desaparición completa de las lesiones endometriales en la mayoría de los casos.
Los cambios en la citología vaginal y en el moco cervical reflejan el efecto supresor del DANAZOL sobre el eje hipotálamo-hipófisis-ovario.Después de instituir el tratamiento con DANAZOL, las pacientes pueden tener uno o dos periodos menstruales adicionales, según la dosis empleada y el estado del ciclo en el momento de comenzar el tratamiento. Posteriormente, se presentan ciclos anovulatorios y amenorrea con pequeñas pérdidas sanguíneas de manera ocasional durante el tratamiento. El dolor pélvico se alivia por lo general durante lasprimeras semanas de iniciado el tratamiento y la dispareunia e induración del fondo del saco posterior desaparecen poco después.
La acción del DANAZOL es reversible. La ovulación y la menstruación retornan dentro de los 60 a 90 días después de suspenderse el tratamiento. Posterior a su administración oral en adultos sanos femeninos, el DANAZOL se absorbe en el tracto gastrointestinal y esmetabolizado en el hígado. Muestra una absorción dosis dependiente, la cual alcanza linealidad sobre el rango de dosis de 100 a 400 mg dos veces al día en dosificación múltiple. Se detectan niveles séricos del fármaco transcurridos 30 minutos posteriores a su administración. La absorción se ve afectada por el estado prandial y aproximadamente es del doble, si DANAZOL se administra inmediatamente...