DE 50 SEDANTE EN RATONES
Páginas: 5 (1228 palabras)
Publicado: 5 de abril de 2013
INTRODUCCIÓN
En la relación dosis- respuesta gradual, la DE50 se define como la dosis a la cual se observa el 50% del efecto en un solo individuo. Para el cálculo de la DE50 a partir de una curva dosis-respuesta se utilizan los modelos de ajuste a partir del porcentaje de efecto y dosis.
- Modelo lineal
- Modelo lineal- logarítmico
- Modelo del efecto máximo
- Modelo de efecto máximosigmoide (Ec. Hill)
Se selecciona el de mejor correlación lineal
Un sedante es una sustancia química que deprime al SNC, resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación, reducción de la ansiedad, adormecimiento, reducción de la respiración, retardo de ciertos reflejos. A altas dosis o bajo abuso se causa inconsciencia o muerte.
TIPOS DE SEDACIÓN
SEDACIÓN MINIMA(ANSIOLISIS). Se responde normalmente a comandos verbales
SEDACIÓN ANALGESICA (SEDACIÓN CONSCIENTE). Se responde adecuadamente a órdenes solas o acompañadas por leve estimulación táctil.
SEDACIÓN ANALGESICA PROFUNDA (SEDACIÓN INCONSCIENTE). El paciente solo responde a estímulos dolorosos.
HIPNOSIS (ANESTECIA GENERAL BALANCEADA).Ausencia de respuesta
De acuerdo a su acción farmacológica losbarbitúricos corresponden al grupo de los hipnóticos; ya que producen todos los grados de depresión del SNC:
GABA es el principal neurotransmisor inhibitorio (reduce la cantidad de sinapsis del cerebro) en el SNC. Los barbitúricos se unen a los receptores GABAa en la subunidad alfa, que son sitios de unión distintos de GABA.Los barbitúricos producen sus efectos farmacológicos mediante el aumento dela duración de la apertura de los canales de iones de Cloro en el receptor GABA. Se abre el canal, pasan los iones Cloro, la célula se vuelve negativa y ocurre la depresión en el SNC.
El etanol es el compuesto químico de uso y abuso más común que se conoce, no produce intoxicación aguda debido a que sus productos metabólicos se metabolizan con bastante rapidez.
Inhibe la gluconeogénesis aconsecuencia de su metabolismo en el hígado, la velocidad del metabolismo hepático del etanol es de alrededor de 100 a 150 mg/Kg/hora en el hombre.
En el caso del etanol, la inhibición mediada por el GABA inhibe la entrada de calcio a través de los canales iónicos por el voltaje inhibiendo la liberación de transmisores en respuesta a la despolarización de terminaciones nerviosas e inhibe losreceptores del glutamato de tipo NMDA.
El etanol lo consideran como estimulante pero ante todo es un depresor del SNC, aunque se ha demostrado que en concentraciones bajas el etanol puede incrementar la función de la sinapsis neural excitadora, la estimulación aparente es resultado de la depresión de los mecanismos inhibidores del control del cerebro. Los primeros procesos mentales que afectan sonlos que dependen de la capacitación y experiencia previa; se embotan y a continuación, se pierden memoria, concentración e intuición.
La potencia relativa Proporciona una forma de comparar las actividades relativas de un fármaco en una serie. En caso se ser varios fármacos es relativa a algún miembro prototipo de la serie. Debe hacerse dentro de una familia de fármacos. Y se calcula
HIPÓTESIS- La potencia relativa será más alta en el Pentobarbital por su mecanismo de acción y la dosis necesaria para producir el efecto.
-Como se trata de un modelo gradual se espera que se ajuste al modelo de Hill
-La DE50 será menor para Pentobarbital.
OBJETIVOS
I. Determinar la DE50 para el efecto sedante del pentobarbital y etanol en ratón, utilizando el modelo del Cilindro de Exploración.II. Administrar etanol y pentobarbital a ratones y observar la actividad exploratoria a diferentes concentraciones.
III. Determinar la potencia relativa del efecto sedante entre etanol y pentobarbital.
TÉCNICA
RESULTADOS
Equipo
Dosis Pentobarbital Sódico (mg/Kg)
control
2.5
5...
En la relación dosis- respuesta gradual, la DE50 se define como la dosis a la cual se observa el 50% del efecto en un solo individuo. Para el cálculo de la DE50 a partir de una curva dosis-respuesta se utilizan los modelos de ajuste a partir del porcentaje de efecto y dosis.
- Modelo lineal
- Modelo lineal- logarítmico
- Modelo del efecto máximo
- Modelo de efecto máximosigmoide (Ec. Hill)
Se selecciona el de mejor correlación lineal
Un sedante es una sustancia química que deprime al SNC, resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajación, reducción de la ansiedad, adormecimiento, reducción de la respiración, retardo de ciertos reflejos. A altas dosis o bajo abuso se causa inconsciencia o muerte.
TIPOS DE SEDACIÓN
SEDACIÓN MINIMA(ANSIOLISIS). Se responde normalmente a comandos verbales
SEDACIÓN ANALGESICA (SEDACIÓN CONSCIENTE). Se responde adecuadamente a órdenes solas o acompañadas por leve estimulación táctil.
SEDACIÓN ANALGESICA PROFUNDA (SEDACIÓN INCONSCIENTE). El paciente solo responde a estímulos dolorosos.
HIPNOSIS (ANESTECIA GENERAL BALANCEADA).Ausencia de respuesta
De acuerdo a su acción farmacológica losbarbitúricos corresponden al grupo de los hipnóticos; ya que producen todos los grados de depresión del SNC:
GABA es el principal neurotransmisor inhibitorio (reduce la cantidad de sinapsis del cerebro) en el SNC. Los barbitúricos se unen a los receptores GABAa en la subunidad alfa, que son sitios de unión distintos de GABA.Los barbitúricos producen sus efectos farmacológicos mediante el aumento dela duración de la apertura de los canales de iones de Cloro en el receptor GABA. Se abre el canal, pasan los iones Cloro, la célula se vuelve negativa y ocurre la depresión en el SNC.
El etanol es el compuesto químico de uso y abuso más común que se conoce, no produce intoxicación aguda debido a que sus productos metabólicos se metabolizan con bastante rapidez.
Inhibe la gluconeogénesis aconsecuencia de su metabolismo en el hígado, la velocidad del metabolismo hepático del etanol es de alrededor de 100 a 150 mg/Kg/hora en el hombre.
En el caso del etanol, la inhibición mediada por el GABA inhibe la entrada de calcio a través de los canales iónicos por el voltaje inhibiendo la liberación de transmisores en respuesta a la despolarización de terminaciones nerviosas e inhibe losreceptores del glutamato de tipo NMDA.
El etanol lo consideran como estimulante pero ante todo es un depresor del SNC, aunque se ha demostrado que en concentraciones bajas el etanol puede incrementar la función de la sinapsis neural excitadora, la estimulación aparente es resultado de la depresión de los mecanismos inhibidores del control del cerebro. Los primeros procesos mentales que afectan sonlos que dependen de la capacitación y experiencia previa; se embotan y a continuación, se pierden memoria, concentración e intuición.
La potencia relativa Proporciona una forma de comparar las actividades relativas de un fármaco en una serie. En caso se ser varios fármacos es relativa a algún miembro prototipo de la serie. Debe hacerse dentro de una familia de fármacos. Y se calcula
HIPÓTESIS- La potencia relativa será más alta en el Pentobarbital por su mecanismo de acción y la dosis necesaria para producir el efecto.
-Como se trata de un modelo gradual se espera que se ajuste al modelo de Hill
-La DE50 será menor para Pentobarbital.
OBJETIVOS
I. Determinar la DE50 para el efecto sedante del pentobarbital y etanol en ratón, utilizando el modelo del Cilindro de Exploración.II. Administrar etanol y pentobarbital a ratones y observar la actividad exploratoria a diferentes concentraciones.
III. Determinar la potencia relativa del efecto sedante entre etanol y pentobarbital.
TÉCNICA
RESULTADOS
Equipo
Dosis Pentobarbital Sódico (mg/Kg)
control
2.5
5...
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