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Klosidol
Dextropropoxifeno

0912

Dipirona

Comprimidos Recubiertos
Industria Argentina
EXPENDIO BAJO RECETA ARCHIVADA E. III
Fórmula
Cada Comprimido Recubierto contiene: Napsilato de Dextropropoxifeno 98 mg; Dipirona 400 mg. Excipientes: Almidón
de Maíz; Estearato de Magnesio; Povidona; Hipromelosa; Dióxido de Titanio; Triacetina; Maltodextrina y Lactosa c.s.
Acción terapéuticaAnalgésico.

Indicaciones
Tratamiento sintomático en adultos, de algias de intensidad moderada o grave, que no han respondido al empleo de
analgésicos periféricos solos.
Características farmacológicas / propiedades
Acción farmacológica

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Dextropropoxifeno: es un analgésico del tipo opioide, de acción central, que ejerce su efecto al unirse a los receptores mu-opioides localizados enla membrana de las neuronas. Esos receptores mu interactúan normalmente con
ciertas sustancias endógenas o neuropéptidos (encefalinas, endorfinas, dinorfinas).
Dado que los opioides poseen algunas propiedades en común con los neuropéptidos, se unen a los mismos receptores.
Dipirona: es un derivado pirazolónico con actividad analgésica, antipirética y espasmolítica.
Su acción analgésica esperiférica (inhibición de la síntesis de prostaglandinas), aunque hay datos que indicarían un
mecanismo también central a nivel del tallo cerebral, que activaría la vía inhibitoria descendente que controla el influjo
nociceptivo hacia la médula espinal.
La asociación de Dextropropoxifeno y Dipirona, al actuar por mecanismos de analgesia distintos, permite lograr un
efecto sobre el dolor queresulta superior al obtenido con el uso de cada principio activo por separado.

Farmacocinética
Dextropropoxifeno: cuando se administra por vía oral es rápidamente absorbido.

Las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen en 2-2,5 horas.
El Napsilato de Dextropropoxifeno puede absorberse algo más lentamente que el clorhidrato, pero sus concentraciones pico difieren escasamente.
Dosisrepetidas de Dextropropoxifeno cada 6 horas llevan a un aumento paulatino de las concentraciones plasmáticas que alcanza su “plateau” al cabo de 48 horas.
En el hígado, el Dextropropoxifeno es metabolizado en norpropoxifeno, que es excretado en gran parte por los
riñones.
El Dextropropoxifeno tiene una vida media de 6 a 12 horas; el norpropoxifeno de 30 a 36 horas.
El Dextropropoxifeno atraviesa labarrera placentaria y puede ser detectado en la leche materna.
Dipirona: tiene una absorción intestinal muy rápida y casi completa.
La Dipirona como tal no es detectable en sangre, dado que luego de su administración tanto oral como parenteral se
transforma en 4-metilamino-antipirina mediante hidrólisis. Este compuesto sufre con posterioridad diferentes transformaciones metabólicas.
Se conocenun total de 8 metabolitos de la Dipirona; de ellos, 4 son las sustancias que representan el 65-70% de la
dosis total administrada:
• 4-metilamino-antipirina.
• 4-formilamino-antipirina.
• 4-amino-antipirina.
• 4-acetilamino-antipirina.
Todos son excretados en su mayor parte por vía renal.
La eliminación urinaria es más importante luego de la administración de Dipirona por vía intravenosaque por vía oral.
En casos de insuficiencia renal (“clearance” de creatinina inferior a 30 ml/min), la excreción renal disminuye y aumenta
la vida media de eliminación de la 4-metilamino-antipirina.
Los 4 metabolitos se excretan con la leche materna, siendo detectables hasta 48 horas después de la administración
de Dipirona.
Puede considerarse que cada uno de los metabolitos de la Dipironaposee un perfil farmacocinético diferente:
• 4-metilamino-antipirina: Cmax 10,5 mg/l; tmax 1,4 h; t/2 3,3 h; unión proteica 60%; “clearance” 4 ml/min; Excreción
respecto a Dipirona total recibida 3%.
• 4-formilamino-antipirina: Cmax 2 mg/l; tmax 7,2 h; t/2 10 h; unión proteica 18%; “clearance” 40 ml/min; Excreción
s/Dipirona 13%.
• 4-amino-antipirina: Cmax 2 mg/l; tmax 5 h; t/2 4,5 h; unión...