Derecho

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  • Publicado : 6 de diciembre de 2010
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1. Mencione los fármacos que llevan a cabo la modificación covalente y la inactivación de las enzimas COX-1 y COX-2

Los agentes antiinflamatorios no esteroides (“nonsteroidal anti-inflammatorydrugs”, NSAID), tales como la aspirina (acido acetilsalicilico), indometacina y fenilbutazona, bloquean la produccion de prostaglandinas al inhibir irreversiblemente el enzima ciclooxigenasa.En elcaso de la aspirina, la inhibicion tiene lugar por acetilacion de la enzima.Otros NSAIDs inhiben la ciclooxigenasa pero lo hacen uniendose de forma no cavalente a la enzima en lugar de acetilarlo; sedenominan “NSAID diferentes de la aspirina”.La aspirina es el unico inhibidor de la COX que modifica el enzima de manera covalente siendo mas potente contra la COX-1 que contra la COX-2.La mayoria deNSAID inhiben la COX-1 .La COX es una diana importante de agentes farmacologicos.Estos farmacos tienen efectos secundarios indeseables: pueden producir anemia aplastica como resultado con lafenilbutazona.

2. ¿Qué es un tromboxano desde el punto de vista químico y bioquímico, donde se encuentra, en qué concentraciones y cuál es su función?
El tromboxano se forma a partirdel acido araquidonico, el cual aparece por la accion de la fosfolipasa estimulada por los activadores de las plaquetas.Es principalmente la C, la que actua sobre los fosfolipidos de la membrana dela propia plaqueta.El acido araquidonico,por la accion de la ciclooxigenasa, genera la prostaglandina PCG2, la cual por la accion de la tromboxano sintetasa de la plaqueta pasa a tromboxano A2, quetiene una vida media muy corta y, por hidrólisis, pasa a un compuesto estable pero innactivo, que es el tromboxano B2. Deseste modod, la plaqueta,despues de su activacion, se autopotencia para suagregacion, liberando de los granulos densos ADP y generando, por activacion de la fosfolipasa y formacion de acido araquidonico, el tromboxano A2, que es el mas potente agregante conocido hasta el...
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