Diego
Páginas: 18 (4331 palabras)
Publicado: 13 de noviembre de 2012
INTRODUCCIÓN
La farmacocinética corresponde a la rama de la farmacología que estudia los procesos que experimenta un fármaco al interior del organismo (LADME), tratando de ilustrar lo que ocurre desde que éste ingresa, hasta que es eliminado.
Es normal que nos enfrentemos a diferentes medicamentos con el mismo principio activo, a lo que nos cuestionamos en qué difieren, más alládel aspecto comercial. Aquí surge el concepto de BIOEQUIVALENCIA, que se encarga de explicar y describir la equivalencia biológica in vivo entre dos formulaciones de un mismo principio activo, elaborados por laboratorios distintos bajo los mismos estándares de calidad. Si los productos resultan ser bioequivalentes, se espera que tengan el mismo comportamiento, y sean iguales para todos lospropósitos. Un medicamento se puede considerar bioequivalente con otro, sólo cuando equivalen farmacéuticamente hablando, es decir, tienen la misma concentración de principio activo, y su vía de administración es la misma, además de conservar la forma farmacéutica. Si hablamos de eficacia y seguridad, son iguales.
Los estudios de bioequivalencia, son estudios clínicos que tienen por objetivofinal, entregar una opción de tratamiento terapéutico más económico, con la misma calidad, eficacia y seguridad que uno con un medicamento patentado. La calidad de los medicamentos está determinada por pruebas reglamentarias establecidas según país ya sea en farmacopea, o ministerio de salud correspondiente, mientras que los parámetros de eficacia y seguridad son analizados y descritos por losestudios de bioequivalencia.
Por otro lado tenemos el concepto de biodisponibilidad, que es la propiedad de una forma farmacéutica que determina cuánto y cómo llega el fármaco contenido dentro de la forma farmacéutica hasta alcanzar la circulación sistémica. Se puede definir como la cantidad y velocidad a las que el principio activo se absorbe y alcanza la biofase (sitio de acción).Suponiendo que este principio activo se encuentra en un equilibrio entre el sitio de acción y la circulación sanguínea en general, asumimos que los parámetros del medicamento medidos en sangre, son representativos de la biodisponibilidad del mismo.
Nuestro fármaco a abordar es el ácido (2S)-1-[(2s)-2-{[(2S)-1-etoxi-1-oxo-4-fenilbutan-2-il] amino} propanoil] pirrolidin-2-carboxílico, conocidocomúnmente bajo el DCI de Enalapril, fármaco inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) de tipo dicarboxílico, que se utiliza para el tratamiento de la hipertensión arterial HTA, y algunos tipos de insuficiencia cardíaca. Es inactivo per sé (profármaco), por lo que se activa cuando se metaboliza a su forma enalaprilato por acción de esterasas presentes en el plasma. El peak deconcentración plasmática de éste se alcanza 2-4 horas después de la administración por vía oral. La eliminación del enalapril es bifásica, con una fase inicial que muestra filtración renal (vida media de eliminación de 2 a 6 horas), y una fase prolongada cuya vida media de eliminación es de 36 horas. Esto último refleja el equilibrio fármaco-tejido de distribución.
La fase prolongada nocontribuye a la acumulación del fármaco después de administraciones sucesivas, pero en caso de insuficiencia renal, particularmente donde el clearance de creatinina es menor a 20 ml/min, la situación cambia, porque hay una acumulación significativa de enalaprilato en el organismo, lo que requiere de una disminución en la dosis. Esta acumulación se debe probablemente a la reducida eliminación enpacientes adultos mayores sanos, y en pacientes con diabetes concomitante, hipertensión e insuficiencia cardíaca.
Debido a que es una molécula de tipo dicarboxílica, es propensa a la ionización, por lo tanto, se ha esterificado para poder administrarlo por vía oral, de otra forma, se degradaría mucho antes de alcanzar las concentraciones necesarias para desencadenar el efecto esperado. Es...
La farmacocinética corresponde a la rama de la farmacología que estudia los procesos que experimenta un fármaco al interior del organismo (LADME), tratando de ilustrar lo que ocurre desde que éste ingresa, hasta que es eliminado.
Es normal que nos enfrentemos a diferentes medicamentos con el mismo principio activo, a lo que nos cuestionamos en qué difieren, más alládel aspecto comercial. Aquí surge el concepto de BIOEQUIVALENCIA, que se encarga de explicar y describir la equivalencia biológica in vivo entre dos formulaciones de un mismo principio activo, elaborados por laboratorios distintos bajo los mismos estándares de calidad. Si los productos resultan ser bioequivalentes, se espera que tengan el mismo comportamiento, y sean iguales para todos lospropósitos. Un medicamento se puede considerar bioequivalente con otro, sólo cuando equivalen farmacéuticamente hablando, es decir, tienen la misma concentración de principio activo, y su vía de administración es la misma, además de conservar la forma farmacéutica. Si hablamos de eficacia y seguridad, son iguales.
Los estudios de bioequivalencia, son estudios clínicos que tienen por objetivofinal, entregar una opción de tratamiento terapéutico más económico, con la misma calidad, eficacia y seguridad que uno con un medicamento patentado. La calidad de los medicamentos está determinada por pruebas reglamentarias establecidas según país ya sea en farmacopea, o ministerio de salud correspondiente, mientras que los parámetros de eficacia y seguridad son analizados y descritos por losestudios de bioequivalencia.
Por otro lado tenemos el concepto de biodisponibilidad, que es la propiedad de una forma farmacéutica que determina cuánto y cómo llega el fármaco contenido dentro de la forma farmacéutica hasta alcanzar la circulación sistémica. Se puede definir como la cantidad y velocidad a las que el principio activo se absorbe y alcanza la biofase (sitio de acción).Suponiendo que este principio activo se encuentra en un equilibrio entre el sitio de acción y la circulación sanguínea en general, asumimos que los parámetros del medicamento medidos en sangre, son representativos de la biodisponibilidad del mismo.
Nuestro fármaco a abordar es el ácido (2S)-1-[(2s)-2-{[(2S)-1-etoxi-1-oxo-4-fenilbutan-2-il] amino} propanoil] pirrolidin-2-carboxílico, conocidocomúnmente bajo el DCI de Enalapril, fármaco inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) de tipo dicarboxílico, que se utiliza para el tratamiento de la hipertensión arterial HTA, y algunos tipos de insuficiencia cardíaca. Es inactivo per sé (profármaco), por lo que se activa cuando se metaboliza a su forma enalaprilato por acción de esterasas presentes en el plasma. El peak deconcentración plasmática de éste se alcanza 2-4 horas después de la administración por vía oral. La eliminación del enalapril es bifásica, con una fase inicial que muestra filtración renal (vida media de eliminación de 2 a 6 horas), y una fase prolongada cuya vida media de eliminación es de 36 horas. Esto último refleja el equilibrio fármaco-tejido de distribución.
La fase prolongada nocontribuye a la acumulación del fármaco después de administraciones sucesivas, pero en caso de insuficiencia renal, particularmente donde el clearance de creatinina es menor a 20 ml/min, la situación cambia, porque hay una acumulación significativa de enalaprilato en el organismo, lo que requiere de una disminución en la dosis. Esta acumulación se debe probablemente a la reducida eliminación enpacientes adultos mayores sanos, y en pacientes con diabetes concomitante, hipertensión e insuficiencia cardíaca.
Debido a que es una molécula de tipo dicarboxílica, es propensa a la ionización, por lo tanto, se ha esterificado para poder administrarlo por vía oral, de otra forma, se degradaría mucho antes de alcanzar las concentraciones necesarias para desencadenar el efecto esperado. Es...
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