Difencia entre inhibidores competitivos y no competitivos

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¿Qué ventajas tienen los medicamentos basados inhibición basada en el mecanismo de la propia enzima sobre los medicamentos se basan en inhibición no basada en el mecanismo enzimático?

Como ya conocemos existen 2 tipos de mecanismos en los fármacos: Los que utilizan Inhibidores Reversibles y los que usan Inhibidores Irreversibles

En los fármacos con inhibidores reversibles, la enzima se uneal sustrato de manera no covalente y el efecto que produce sobre la enzima se puede disminuir por diálisis o disoluciones.

Existen 3 tipos de inhibidores reversibles:

Los inhibidores reversibles competitivos tienen un parecido estructural con el sustrato, lo que permite que se unan con facilidad al centro activo, pero a diferencia del sustrato este inhibidor no experimenta una reaccióncatalítica, este tipo de inhibición se puede eliminar a elevadas concentraciones de sustrato. Ej.: el metotrexato es un inhibidor competitivo de la enzima dihidrofolato reductasa que se emplea en la síntesis de bases nucleotidas. El metotrexato inhibe las síntesis de las bases al unirse al centro activo de la enzima, este método se emplea en el tratamiento del cáncer.

En los inhibidoresreversibles incompetitivos el inhibidor solo actúa si ya se realizo la interacción enzima sustrato, y se fija en un lugar distinto al del sustrato permitiendo que este siga en el centro activo. Aquí hay una disminución de la Km debido a que el inhibidor agota la concentración de la Enzima-Sustrato. Ej.: El Herbicida Glicofosfato que actúa como inhibidor incompetitivo de una enzima de la vía biosintética delos aminoácidos aromáticos.

En los inhibidores reversible no competitivos el incremento del sustrato no reduce el efecto inhibidor, debido a que el inhibidor no se une al centro activo, sino a un grupo químico situado en un lugar distinto de la molécula enzimática, disminuyendo la concentración de la enzima funcional. Ej.: El antibiótico desoxiciclina a bajas concentraciones actúa como uninhibidor no competitivo de la enzima colagenasa que se utiliza para el tratamiento de las enfermedades periodontales. Los efectos tóxicos del plomo se deben a la capacidad que tiene este de actuar en muchas enzimas, en las que el plomo reacciona con grupos sulfhidrilos cruciales.

En si las inhibiciones reversibles incompetitivas y no competitivas se diferencian por velocidad de la reacción (Vmax)y el valor de la concentración del sustrato (Km).

Los fármacos que poseen inhibidores irreversibles o suicidas, solo actúan en ciertas enzimas y al juntarse con la enzima son modificados haciendo al inhibidor reactivo para que pueda formar enlaces covalentes y unirse al centro activo de la enzima. Ej.:

• La penicilina usada como inhibidor de la transpeptidas, ya que la penicilina poseeun anillo de 4 eslabones B-lactámico lo que la hace muy reactiva, entonces al unirse a la transpeptidas, el residuo de serina del centro activo ataca al átomo de carbono del anillo para el derivado penicilil-serina. Y como la peptidadasa participa en su propia inactivación la penicilina actúa como inhibidor suicida bloqueando las síntesis de la pared celular de las bacterias.

• La enzimacolinesterasa y el fluoro-fosfato de diisopropileno, este compuesto se combina con un resto de serina q se encuentra en el centro activo de la colinesterasa, provocando una modificación que impide la acción catalítica, y la inhibición de la colinesterasa inactiva el neurotransmisor de acetil-colina lo que provocaría tetania.

Para que un inhibidor sea un buen fármaco necesita estar en un ambientedonde se pueda mover la enzima. Así el resultado de la inhibición puede originar una fuerza que anule las consecuencias de la inhibición. No es fácil encontrar el inhibidor correcto ya que muchas enzimas cumplen funciones biológicas diferentes originando diferentes productos, con la misma apariencia estructural lo que hace que los inhibidores actúen inhibiendo diferentes sistemas biológicos al...
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