Difenhidramina

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Difenhidramina | |

La difenhidramina es un medicamento antihistamínico, sedante e hipnótico perteneciente al grupo de las etanolaminas. Como antihistamínico, se comercializa en Estados Unidos bajo el nombre comercial de Benadryl (de Pfizer), y como Dimedrol en el exterior. Como píldoras para dormir se comercializa con las marcas Nytol y Unisom. Este medicamento puede ser usado también en eltratamiento de los efectos secundarios de los antipsicóticos. La difenhidramina fue uno de los primeros antihistamínicos en conocerse, descubierta en 1943 por George Rieveschl. Fue el primer antihistamínico aprobado por la FDA en 1946.  Acción farmacológicaEste medicamento actúa bloqueando el efecto de la histamina en los sitios del receptor H1. Esto resulta en efectos como la reducción de lacontracción muscular lisa, convirtiéndolo en una opción popular para el tratamiento de los síntomas de la rinitis alérgica, urticaria, mareo, y picaduras de insectos. En los años 60 se descubrió que la difenhidramina inhibe la recaptación del neurotransmisor serotonina. Este descubrimiento condujo a una búsqueda de antidepresivos viables con estructuras similares y menos efectos secundarios, queculminaron en el desarrollado de la fluoxetina (Prozac), un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (SSRI). Una búsqueda similar había conducido antes a la síntesis del primer SSRI, la zimelidina, a partir de la clorfeniramina (otro antihistamínico).Uso común y dosis Nombre sistemático (IUPAC) |
2-benzhidriloxi-N, N-dimetil-etanamina |
Identificadores |
Número CAS | 58-73-1 |Código ATC | D04 AA32 D04 AA33, R06 AA02 |
PubChem | 3100 |
DrugBank | APRD00587 |
Datos químicos |
Fórmula | C 17 H 21 N O   |
Masa molar | 255,355 g / mol |
Datos farmacocinéticos |
Biodisponibilidad | 86% unida a las proteínas plasmáticas |
Unión a proteínas | 98 a 99% |
Metabolismo | Varias enzimas hepáticas citocromo P450: CYP 2D6 (80%), CYP 3A4 (10%) |
Vidamedia | 2-8 horas |
Excretion Excreción | 94% a través de la orina, 6% a través de las heces |
Consideraciones terapéuticas |
Categoría embarazo | B |
Estatuto jurídico | De venta libre, no regulado |
Vías | Oral, parenteral (intramuscular), supositorio |
 La difenhidramina es un antihistamínico de primera generación. A pesar de ser uno de los más antiguos en el mercado, es engran parte el antihistamínico más eficaz disponible mediante prescripción o sin receta médica, y ha demostrado ser superior en eficacia incluso a los últimos medicamentos de este tipo. Por consiguiente, se usa con frecuencia cuando una reacción alérgica requiere una respuesta rápida y eficaz para combatir los efectos, a menudo peligrosos, de una liberación de histamina masiva. Sin embargo, no essiempre la mejor opción para tratar las alergias. Se conoce que la difenhidramina tiene propiedades sedativas. Muchos nuevos antihistamínicos han sido introducidos sin este efecto secundario de sedación. Otro de sus usos es como ayuda para dormir, y es un ingrediente de muchos medicamentos para el insomnio sin receta y con receta. En los medicamentos sin prescripción, la dosis máxima recomendada esde 50 mg (como sal de hidrocloruro). En el Reino Unido, Australia, Nueva Zelanda, Sudáfrica y otros países la dosis recomendada es de entre 50 y 100 mg.  Existen diversas formulaciones de difenhidramina diferentes a las orales, entre ellas cremas, lociones, geles y sprays que se usan para aliviar el picor y tienen la ventaja de causar menos efectos sistémicos (somnolencia).Efectossecundarios Como muchos otros antihistamínicos de primera generación, la difenhidramina es un agente anticolinérgico potente. Esto produce somnolencia profunda como un efecto secundario muy común, junto con la dificultad motora (ataxia), sequedad de boca y garganta, enrojecimiento de la piel, latido del corazón rápido o irregular (taquicardia), visión enturbiada de cerca (cicloplegia), sensibilidad anormal...
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