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FOSAMAX

Tabletas

ALENDRONATO SÓDICO

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada TABLETA contiene:
Alendronato sódico
equivalente a 10 mg y 70 mg
de ácido alendrónico
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Los bifosfonatos son análogos sintéticos del pirofosfato que se unen a la hidroxiapatita del hueso.
FOSAMAX® (alendronato sódico, MSD) es un bifosfona-to que actúa como un potente inhibidorespecífico de la resorción ósea mediada por los osteoclastos.
Las tabletas de FOSAMAX® contienen alendronato sódico, cuyo nombre químico es trihidrato de la sal monosódica del ácido (4-amino-1-hidroxibutiliden)bifosfó­nico.
Su fórmula empírica es C4H12NNaO7P2•3H2O, su peso molecular es 325.12, y su fórmula estructural es:

El alendronato sódico es un polvo cristalino blanco, no higroscópico.Es soluble en agua, muy poco soluble en alcohol y prácticamente insoluble en cloroformo.
Composición:
Ingredientes activos: Cada tableta de FOSAMAX® contiene 13.05 mg o 91.37 de trihidrato de alendronato monosódico, que son los equivalentes molares de 10.0 mg y 70.0 mg, respectivamente, del ácido libre.
Ingredientes inactivos: Celulosa microcristalina, lactosa anhidra, croscarmelosa sódica yestearato de magnesio.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
FOSAMAX® está indicado para:
• El tratamiento de la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas para prevenir fracturas, incluyendo las de cadera y columna (fracturas de columna por compresión).
• El tratamiento de la osteoporosis en hombres para prevenir fracturas.
• El tratamiento y la prevención de la osteoporosis inducida por glucocorticoides enmujeres posmenopáusicas que no están recibiendo estrógenos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Farmacocinética:
Absorción: En relación con una dosis intravenosa (I.V.) de referencia, en mujeres la biodisponibilidad promedio del alendronato administrado por vía oral fue de 0.64% con las dosis de 5 a 70 mg administradas en ayunas dos horas antes de un desayuno estandarizado. En los hombres, labiodisponibilidad por vía oral fue similar (0.6%) a la de las mujeres. FOSAMAX® Solución oral y FOSAMAX® 70 mg tabletas son bioequivalentes.
La biodisponi­bilidad disminuyó en grado similar (aproximadamente 40%) cuando se administró el alendronato una hora o media hora antes del desayuno estandarizado. En estudios de osteoporosis, FOSAMAX® fue eficaz cuando se administró al menos 30 minutos antesdel primer alimento o bebida del día.
Cuando se administró el alendronato con el desayuno estandarizado o hasta dos horas después de éste, su biodisponibilidad fue insignificante.
La administración concomitante del alendronato con café o jugo de naranja disminuyó su biodisponibilidad 60%, aproximadamente.
En voluntarios sanos, la prednisona oral (20 mg tres veces al día durante cinco días) noprodujo ningún cambio clínicamente significativo en la biodisponibilidad del alen­dronato (un aumento promedio que varió de 20 a 44%).
La biodisponibilidad oral en niños (de 4 a 16 años) con osteogénesis imperfecta (OI) fue similar a la observada en adultos (véase Empleo en niños).
Distribución: Los estudios en ratas muestran que el alendronato se distribuye momentáneamente en los teji­dosblandos después de su administración intravenosa de 1 mg/kg, pero enseguida es redistribuido hacia el hueso o excretado con la orina.
En humanos, el promedio de volumen de distribución en estado de equilibrio, excluyendo el tejido óseo, es de 28 l por lo menos. Las concentraciones del medicamento en el plasma después de dosis orales terapéuticas son demasiado bajas para su detección analítica (menos de5 ng/ml). Su unión con las proteínas plasmáticas humanas es de 78%, aproximadamente.
Metabolismo: No hay ningún indicio de transformación metabólica del alendronato en los animales o en humanos.
Eliminación: Después de una dosis I.V. única de [14C] alendronato, aproximadamente 50% de la radiactividad fue excretada con la orina en 72 horas y se encontró poca o ninguna radiactividad en las...
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