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Antimicótico - Antifúngico
Se entiende por antifúngico o antimicótico a toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos o incluso de provocar su muerte. Dado que los hongos además de tener usos beneficiosos para el ser humano (levadura del pan, hongos de fermentación de los quesos, los vinos, la cerveza, entre otros muchos ejemplos) forman parte delcolectivo de seres vivos que pueden originar enfermedades en el ser humano, el conocimiento y uso de los antifúngicos es de vital importancia a la hora de tratar muchas enfermedades.

Grupo farmacológico
1. DROGAS ANTIMICÓTICAS Las drogas antimicóticas pueden clasificarse según su mecanismo de acción. Pueden agruparse, también de acuerdo a su indicación en antimicóticos para tratar micosissistémicas y/o superficiales. A pesar del gran aumento en la incidencia de micosis sistémicas, debido a la pandemia del SIDA y a la inmunosupresión dada por los transplantes, no se han introducido nuevos fármacos para uso sistémico en los últimos años. MICOSIS SISTEMICAS MICOSIS LOCALIZADAS Inhibición de la síntesis de ERGOSTEROL Alilaminas inhiben la d14 reductasa y TERBINAFINA NAFTIFINA d7,8isomerasa Inhibidores de la 2,3 epoxidasa AMOROLFINA CETOCONAZOL Azoles CETOCONAZOL FLUCONAZOL inhiben la esterol-14-a- CLOTRIMAZOL ITRACONAZOL desmetilasa ECONAZOL MICONAZOL Alteración de la PERMEABILIDADDE M BRANA EM ANFOTERICINAB Antibióticos poliénicos NISTATINA FLUOCITOSINA ANTIMETABOLITOS Degradación del HUSO MITOTICO GRISEOFULVINA OTROS CICLOPIROXOLAM INA TOLNAFTATO IODURODE POTASIO ANTISEPTICOSIODADOS Cuadro 1: mecanismo de acción de las drogas antimicóticas 1
2. AZOLES ANTIMICÓTICOS El grupo de los antimicóticos azólicos está compuesto por dos clases de drogas, los imidazoles y los triazoles. Aunque pertenecen a grupos químicos diferentes, estas drogas comparten el mecanismo de acción, razón por la que se las considera un único grupo farmacológico. Los imidazoles fueron muy usadosdurante la década del ’80 ya que permitieron el tratamiento de las micosis sistémicas por vía oral, con menor toxicidad que la Anfotericina B. El papel del Cetoconazol en la terapéutica ha disminuido considerablemente desde la introducción al mercado del Fluconazol, en 1990 y el Itraconazol en 1992. Los triazoles se han convertido desde entonces un una mejor opción para el tratamiento de lasmicosis sistémicas al presentar un mayor espectro antimicótico y menor toxicidad sobre el huésped al ser comparado con el Cetoconazol. IMIDAZOLES CETOCONAZOL CLOTRIMAZOL MICONAZOL ECONAZOL OXICONAZOL TRIAZOLES FLUCONAZOL ITRACONAZOL VOTRACONAZOL TERCONAZOL Cuadro 2: antimicóticos azoles. Mecanismo de acción Los azoles interfieren en la síntesis y permeabilidad de las membranas celulares fúngicas através de la inhibición de la esterol-14 alfa- desmetilasa (asociada al sistema del citocromo P450), una de las enzimas que cataliza la conversión del lanosterol en ergosterol, lípido más abundante en las membranas de los hongos. De este modo permiten la acumulación de 14 alfa metil-esteroles que modifican la disposición interna de los componentes de la membrana, alterando así, las funciones de algunossistemas enzimáticos de la misma (ATPasa y enzimas del sistema de transporte de electrones), A las dosis usadas, los azoles son fungistáticos. Cetoconazol Es la droga patrón de los azoles aunque en la actualidad ha sido desplazada por el Fluconazol y el Itraconazol. No hay preparados intravenosos y es tóxico en altas dosis. Al ser un fármaco fungistático, no es útil en inmunocomprometidos. 23. Acciones farmacológicas en el huésped El Cetoconazol, como otras drogas que contiene grupos imidazoles en su estructura (por ejemplo cimetidina), inhiben el sistema de citocromos P450. Esto determina importantes interacciones relacionadas con la biotransformación de otros fármacos. La síntesis de andrógenos y cortisol también se inhibe por la acción de los imidazoles sobre el sistema...
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