Evaluacion de inhibidores de pde 5¨

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REVISIONES

La farmacocinética/farmacodinámica de los iPDE5. ¿Clínicamente significativos? La farmacocinética clínica de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 en disfunción eréctil
A. Astobieta Odriozola, G.Ibarluzea González, J.G. Pereira Arias, J.A. Gallego Sánchez, M. Gamarra Quintanilla e I. Camargo Ibargaray
Servicio de Urología Clínica. Clínica Virgen Blanca. Bilbao. Vizcaya. España.

RESUMEN
Las diferencias en la farmacología clínica de los 3 inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5): sildenafilo, vardenafilo, y tadalafilo, están determinadas por su farmacocinética, así como por el perfil desu actividad. Esta revisión presenta de forma comparativa las principales características del perfil farmacocinético de los 3 inhibidores de la PDE5, incluyendo la biodisponibilidad y la tasa de absorción, la categorización del sistema de clasificación biofarmaceutica, los mecanismos de eliminación y el perfil metabólico (incluidos los metabolitos activos), así como las interacciones potencialesentre fármacos bajo determinadas condiciones fisiológicas y patofisiológicas. Esta revisión tiene el objetivo de ofrecer datos farmacológicos clínicos que permitan el uso clínico científicamente racional para el tratamiento de la disfunción eréctil. Palabras clave: Farmacocinética. Sildenafilo. Vardenafilo. Tadalafilo. Fosfodieterasa tipo 5. Disfunción eréctil.

ABSTRACTPharmacokinetics/pharmacodynamics of phosphodiesterase type-5 (PDE-5) inhibitors. Are they clinically significant? The clinical phamacokinetics of PDE-5 inhibitors in erectile dysfunction Differences in the clinical pharmacology of the three PDE5 inhibitors, sildenafil, vardenafil and tadalafil, are determined not only by the pharmacokinetic characteristics of these drugs, but also by their activity profile.This reviewpresents in a comparative way the main characteristics of the pharmacokinetic profile of the three PDE5 inhibitors, including their bioavility and absortion rate, biopharmaceutical classification, elimination mechanisms and metabolic profile including active metabolites and the potential interactions between drugs under physiologic and pathophysiologic conditions. The aim of this review is provideclinical pharmacologic data to allow the clinician the use of these drugs from a rational scientific aproach to the treatment of erectile dysfunction. Key words: Pharmacokinetic. Sildenafil. Vardenafil. Tadalafil. Phosfodiesterase 5 type. Erectile dysfunction.

INTRODUCCIÓN Las diferentes opciones de tratamiento de la disfunción eréctil se han modificado de forma significativa durante losultimos 30 años, y se ha cambiado del traCorrespondencia: Dr. A. Astobieta Odriozola. Servicio de Urología Cínica. Clínica Virgen Blanca. Maestro Mendiri, 2. 48009 Bilbao. Vizcaya. España. Correo electrónico: anderastobieta@terra.es

tamiento psicosexual y las prótesis de pene (1970), pasando por la revascularización, los mecanismos de vacío y las inyecciones intracavernosas (1980), al desarrollo detratamientos transuretrales y orales (1990). La introducción del primer inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), el sildenafilo, en 1998, ha revolucionado el tratamiento de los varones con disfunción eréctil de diferentes etiologías. La segunda generación de inhibidores de la PDE5, vardenafilo y tadalafilo, y

Rev Int Androl. 2007;5(1):59-62

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Astobieta Odriozola A et al. La farmacocinética/farmacodinámica de los iPDE5. ¿Clínicamente significativos? La farmacocinética clínica de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 en disfunción eréctil

el desarrollo de nuevos inhibidores de la PDE5 hace que este campo...
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