Excitantes del sistema nervioso central

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ESTIMULANTES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
ANALEPTICOS
Generalmente se ha definido a los analépticos, como fármacos capaces de restablecer las funciones medulares deprimidas, particularmente la respiratoria además de las funciones cerebrales tales como la conciencia.
Los analépticos deben ser capaces de estimular el SNC tanto en condiciones normales, como en estados depresivos, especialmenteaquellos producidos por acción de fármacos.
Existen diversos factores que limitan el uso de los analépticos y que hacen que su aplicación clínica sea muy baja.

- En primer lugar se señala que son estimulantes no específicos del SNC, capaces de causar convulsiones en dosis peligrosamente cercanas a aquellas que producen estimulación respiratoria.
- En segundo lugar, estos fármacos han sidoutilizados en situaciones de depresión del SNC debidas o asociadas con hipoxia y bajo estas circunstancias la estimulación del SNC puede producir un aumento de la actividad muscular favoreciendo aún más la deuda de oxígeno existente.
- En tercer lugar, los analépticos, generalmente no han sido eficaces en revertir las depresiones profundas del SNC.

Principales usos clínicos

a) Estimulantes endepresiones producidas por drogas
b) Estimulante respiratorio
- Depresión respiratoria post-anestesia
- Sobredosis aguda de fármacos sedantes
- Resuscitación de recién nacidos
- Depresión respiratoria producida por narcóticos, especialmente en la
neuroleptoanalgesia.
- Inducir suspiro farmacológico en cuadros de hipoventilación
- Diagnóstico diferencial de la apnea post-anestésica de lahipoventilación severa.
- Insuficiencia respiratoria crónica
- Shock hipovolémico





Los fármacos que estimulan el SNC pueden actuar ya sea bloqueando neuronas inhibitorias o estimulando sinapsis activantes. De acuerdo a estas características se pueden clasificar en:

a) Fármacos que bloquean sinapsis inhibitorias Estricnina – Picrotoxina


b) Fármacos de acciónestimulante general del SNC
Pentametilentetrazol (Cardiazol) - Niquetamida (Coramina
Bemegrida - Doxapram


Xantinas: Cafeína, Teofilina y Teobromina.

a) Fármacos que bloquean sinapsis inhibitorias:

Estricnina. Es un alcaloide extraído de la nuez vómica (Strychnus nux vómica) plantaoriginaria de la India. Su acción farmacológica consiste en el bloqueo selectivo de neuronasinhibitorias post-sinápticas de la médula espinal, aumentando especialmente la excitabilidad de las motoneuronas del asta anterior de la médula espinal.

Mecanismo de Acción: La estricnina reduce la hiperpolarización que producen las fibras aferentes inhibidoras. Esta acción es el resultado del antagonismo competitivo con la glicina neurotransmisor inhibitorio del
SNC cuya interacción con sureceptor activa un canal de cloro produciendo hiperpolarización de la célula nerviosa.

Produce excitación de todas las porciones del SNC, actuando como un poderoso convulsivante las cuales tienen un modelo característico. El bloqueo que produce incluye la inhibición recíproca de músculos antagónicos, por lo que el modelo de las convulsiones está determinado por los músculos más poderosos queactúan en la articulación. La convulsión se caracteriza por extensión tónica del cuerpo y de todos los miembros.
Bajo la acción de la estricnina un único estímulo que puede ser auditivo, visual, táctil, etc., aunque muy débil pone en acción un número excesivamente grande de neuronas motoras y desencadenar las convulsiones.

Destino en el organismo. Se absorbe muy bien por vía oral así como por lasdiversas vías parentales. Es rápidamente destruida por la enzima de los microsomas del hígado aproximadamente el 20 % se excreta sin modificación en la orina.

Usos. En la actualidad no tiene una aplicación terapéutica, aunque es conocida por a su alta toxicidad.

Toxicidad. Es un fármaco de interés toxicológico, debido a la intoxicación intencional o inadvertida. En el país, se le ha...
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