Excrecion de los medicamentos

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Proceso de excreción de los medicamentos.
Consiste en la salida del fármaco del organismo sin que se modifique más su estructura química, ya sea de forma inalterada o como metabolito, y dicha eliminación se produce a través de múltiples fluidos corporales fundamentalmente en la orina. Seguido de la orina, en orden decreciente seria en la bilis, el sudor, la saliva y la leche.
La eliminaciónse produce a través de las vías fisiológicas. Los fármacos atraviesan las membranas celulares para ser eliminados, a través de difusión pasiva o transporte activo.
Vías de excreción de los medicamentos.
Excreción renal.
Es la vía más importante de excreción y se realiza por tres procesos:
 filtración glomerular:
Los capilares del glomérulo renal poseen abundantes poros intracelularespor donde los solutos pasan por difusión, al ser la presión intracapilar mayor que la presión del lumen tubular. Prácticamente todas las moléculas, excepto las de gran tamaño y las unidas a las proteínas plasmáticas, atraviesan las paredes capilares. Los medicamentos, en general, tienen un peso molecular bajo, por lo que se filtrarán sin dificultad. Por lo tanto, la filtración aumentará cuandodisminuya la unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas.
 Secreción tubular: Puede ser activa o pasiva.
El transporte activo, que utiliza proteínas transportadoras, es diferente para aniones y para cationes orgánicos. En los aniones, como la penicilina o el ácido úrico, el proceso puede bloquearse mediante inhibidores metabólicos y también por elevadas concentraciones de aniones. Así, losdiferentes compuestos aniónicos pueden competir entre sí en el proceso de secreción, como en el caso del probenecid, que bloquea la secreción rápida de la penicilina. De la misma forma, los cationes orgánicos compiten entre sí y su secreción también es bloqueada por inhibidores metabólicos, aunque para interferir es necesaria una mayor concentración de éstos.
La secreción pasiva se realiza en laparte más proximal del túbulo renal, a favor de un gradiente de concentración.
 Reabsorción tubular:
La reabsorción tubular se produce mayoritariamente por difusión pasiva, dado que debido a la reabsorción de agua en el túbulo proximal, aumenta la concentración de fármaco, invirtiéndose el gradiente de concentración. La reabsorción pasiva depende de la liposolubilidad del fármaco: Losmedicamentos con elevado coeficiente de partición lípido/agua, se reabsorben fácilmente, mientras que los compuestos polares y los iones son excretados. Por este motivo, el pH de la orina tiene una gran importancia, ya que condiciona el grado de ionización. Así, la alcalinización de la orina aumenta la eliminación de ácidos débiles, como barbitúricos y silicatos, mientras que la orina ácida favorece laeliminación de bases débiles, como las anfetaminas o la quinidina.
La reabsorción tubular también puede llevarse a cabo por transporte activo, ya que los mecanismos de transporte son bidireccionales. Por ejemplo, en el caso del ácido úrico, su secreción activa es inhibida por los salicilatos a dosis bajas, mientras que su reabsorción activa es inhibida por los salicilatos a dosis altas. Lareabsorción activa se produce bajo el control de la hormona vasopresina.
Excreción biliar.
A través de la bilis se eliminan sustancias básicas acidas y neutras. Los fármacos que utilizan esta vía tienen un elevado peso molecular. Pueden estar conjugados, sobre todo con el acido glucourónicos.
Por otra parte los fármacos eliminados por la bilis pasan al intestino, donde pueden reabsorbersevolviendo a la circulación sanguínea es lo que se conoce como, circulación enterohepática este sistema alarga la vida del fármaco (morfina, cloranfenicol).
Mecanismo de excreción de las drogas por vía renal.

 Filtración glomerular
– El flujo sanguíneo de ambos riñones en adulto es de
1.2 L/min.
– La alta presión a nivel del glomérulo facilita un proceso de filtración de la sangre...
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