ExposicioÌ N FarmacologiÌ A

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RES
Cualquier macromolécula celular con
la cual se liga un fármaco para iniciar
sus efectos.

Entre los receptores más importantes de
medicamentos están:


las proteínas celulares: Cuya función normal es servir de
receptores de ligandos endógenos reguladores, en particular
hormonas, factores de crecimiento yneurotransmisores.



La función de tales receptores fisiológicos consiste en la
unión al ligando apropiado, y la consecuente propagación de
su señal reguladora en la célula “blanco”.



Dos funciones de los receptores, unirse a ligandos y
propagar un mensaje.



sugiere correctamente la existencia de dominios
funcionales dentro del receptor: un dominio de unión con
ligando y otro dominio efector.

Losefectos reguladores de un receptor pueden
ejercerse de manera directa en sus objetivos celulares,
es decir, la proteína o las proteínas efectoras, o bien
transmitirse por moléculas intermediarias de
señalización, que son los transductores. Se conoce
como sistema de receptor-efector o vía de transducción
de señales al conjunto de receptor, su “blanco” o sitio
celular, y cualesquiera moléculasintermediarias.


CLASIFICACION DE LOS RECEPTORES
Y EFECTOS FARMACOLOGICOS.


los receptores de medicamentos se han identificado y clasificado más bien
conforme al efecto y la potencia relativa de agonistas y antagonistas
selectivos.



Por ejemplo, los efectos de la acetilcolinesterasa, imitados por el alcaloide
muscarina y antagonizados de manera selectiva por atropina, reciben el
nombre demuscarínicos.

FARMACOLOGIA DE LOS RECEPTORES



La teoría de los receptores fue creada por A.J. Clark, quien fue
el primero en aplicar la rigidez matemática a las nociones
sobre la acción medicamentosa. Ariëns (1954) modificó este
modelo para describir la extensión de los efectos
medicamentosos entre los agonistas y antagonistas completos
como factor de proporcionalidad llamado actividad intrínseca.actores que modifican la
bsorción de los fármacos

 Fisiológicos
Farmacológicos
Patológicos

Factores fisiológicos

Especie y Raza: Por ejemplo; Individuos de raza negra
necesitan concentraciones más elevadas de atropina y
efedrina(dilatarlas pupilas) y los de raza amarilla
necesitan menos cantidades.
Edad
Talla/ tamaño corporal: Dosis individual= PC (kg) x
dosis promedio


70
en adultoGenes
Sexo y hormonas.-Efecto más intenso en la mujer

Efectos Farmacológicos

Interacción
farmacocinétic
a

Vía de
Administración
Acumulación

Si la velocidad de
administración
supera a la de
eliminación
Toxicidad

Toxicidad
Resultado de la acción farmacológica excesiva del
fármaco por sobredosificación o administración
prolongada.
Se deben a alteraciones funcional o lesión tisular
inducida porlos fármacos.

Factores Patológicos
Estados patológicos.- No solo los fármacos lo van a modificar,
también las enfermedades
Enfermedades Gastrointestinales:
Absorción de los fármacos por vía oral.
Hepatopatía:
Absorcion,destino y excreción.
Biodisponibilidad de los fármacos(1er.paso)
Disminuye la albumina sérica con la posterior reducción de la
unión a proteínas de los fármacos ácidos( aumentaforma libre)
Disminuye el metabolismo y eliminación de algunos fármacos.
Alterar la acción
Nefropatías:
Modifica los efectos

VOLUMEN DE
DISTRIBUCIÓN

Parámetro numérico, representativo de la
distribución del fármaco.

Liquido-Cantidad total del fármaco que llega
al organismo para conseguir una
concentración de fármaco igual a la del
plasma sanguíneo.

El fármaco se distribuye en trescompartimentos
acuosos:
 Sangre
Espacio intracelular
Espacio intersticial

Organismo
Recipiente con liquido total en el que
se disuelve el fármaco.

Vd= Cantidad total de fármaco que llega
al organismo
Concentración plasmática del
fármaco(Cp)
Vd= D x f
Cp.

D=Dosis adm.
F= Fracción de

Depende de:
Características Fisicoquímicas
Peso del individuo
Proporción de agua por kg de peso
(RN 85%;...