Farmaceutica

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ANTITINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

DEFINICION:
Son compuestos que se relacionan químicamente por el hecho de ser ácidos orgánicos, tienen carácter lipofílico en medio ácido y gran afinidad a las proteínas plasmáticas, lo que determina una distribución selectiva en los tejidos inflamados y su acción farmacológica.

Efectos:
• Analgésicos: De eficacia moderada no ejercen acción sobrela corteza cerebral; aún cuando en la actualidad en muchos trabajos de la literatura se reporta que los AINEs actúan en forma local (a nivel periférico) y espinal (a nivel central), mecanismos involucrados en la transmisión y percepción del dolor y en la modulación central de la inflamación.(3, 4, 5, 6)
• Antipiréticos: son capaces de provocar descenso de la temperatura corporal en
sujetosfebriles.
• Antiinflamatorios: inhiben procesos inflamatorios de diversas naturalezas inespecíficos).

FARMACOCINETICA:
Todos los AINEs son absorbidos rápidamente y casi por completo con la administración bucal. La absorción ocurre por difusión pasiva en el estómago y en la zona superior del intestino delgado.

Como estas drogas son ácidos débiles no son ionizados en el medio muy ácido de lamucosa gástrica, en este estado los AINES son lípidos solubles y difunden rápidamente dentro de las células gástricas, donde el pH es muy alto y la droga se disocia, de esta forma el AINEs, se convierte en un ión atrapado dentro de las células gástricas.

Esta alta concentración local contribuye al efecto adverso gastrointestinal y coadministrando antiácidos se retarda la absorción, pero la mismacantidad de droga es absorbida. Una gran fracción de la dosis del medicamento es absorbida en el intestino delgado a pesar de esta circunstancia.

La vía rectal no confiere ventajas ya que la absorción es errática e incompleta y de la misma forma, por los mecanismos sistémicos se producen los efectos secundarios. Así que por todo esto se prefiere la vía bucal.

En el plasma los AINES se combinancon albúmina en gran proporción. Pero es una combinación fácilmente disociable por lo que son frecuentes las interacciones.

Las uniones proteicas sirven como una reserva y sólo la droga libre es activa, esto es, capaz de producir los efectos terapéuticos o tóxicos y disponibles para el metabolismo o la eliminación.

Los AINES se distribuyen de manera uniforme por todo el organismo y enparticular aquellos que desarrollan un proceso inflamatorio: probablemente a causa de sus características ácidas. Esta débil acidificación de las drogas afecta la concentración diferencial en el plasma y los tejidos; sólo las moléculas no ionizadas son liposolubles y capaces de difundir a través de las membranas biológicas. Por lo tanto si hay una disminución del pH sérico, aumenta la fracción delAINEs no ionizada y el movimiento de la droga desde el plasma hasta los tejidos.

Se metabolizan a nivel del hígado y se produce una recirculación entero hepática, esto contribuye a la persistencia de los niveles sanguíneos terapéuticos.
Además de las concentraciones plasmáticas, también alcanzan importantes niveles en el líquido sinovial. Pasan a todos los tejidos y atraviesan fácilmente laplacenta a excepción del Sulindac.(4, 5, 6, 7, 8)

Casi todas estas drogas se eliminan a nivel renal, como metabolitos. Sin embargo, su biotransformación es específica para cada fármaco debido a su naturaleza química.

FARMACODINAMIA:
Ya se ha comentado que los AINEs cumplen fundamentalmente tres efectos terapéuticos: analgésico, antipirético y antiinflamatorio, sin embargo se hará hincapié en elmecanismo de los AINEs para producir el efecto antiinflamatorio, obviamente por ser el efecto primordialmente buscado en el control de la enfermedad periodontal.

Para producir el efecto antiinflamatorio, estas drogas inhiben el ciclo de la ciclooxigenasa, y por ende impiden la producción de las prostaglandinas, siendo ésta la acción terapéutica fundamental de los antiinflamatorios no...
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