Farmaco

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INTRODUCCIÓN

Estos compuestos empezaron a usarse a partir del descubrimiento de la antipirina por Knorr, en 1884, quien encontró que este compuesto tiene marcada acción febrífuga, pero también actividad analgésica. Dentro de este grupo, los compuestos conocidos son la antipirina y la aminopirina, aunque han sido muchos los compuestos sintetizados.

Las pirazolonas son inhibidorescompetitivos de la cicloxigenasa. Poseen acción analgésica y antipirética en forma semejante a la aspirina y sus acciones antiinflamatorias son mayores. Este grupo de agentes pueden producir una mayor incidencia de trastornos hematológicos, leucopenia agranulositos, aplasia medular y sus afectos adversos GI son menores que los de la aspirina. Son utilizados como antiinflamatorios y antirreumáticos.PIRAZOLONAS

Definición
Antiinflamatorios no esteroideos.

Las pirazolonas son menos agresivas sobre la mucosa gástrica y no producen complicaciones hemorrágicas. A pesar de todo son muy tóxicos y han desaparecido casi todas como la antipirina. En el mercado quedan algunos como pueden ser:

* Propifenazona.
* Metamizol: es el nolotil, analgésico muy prescrito y antipirético. Además tieneun efecto espacmolítico, relajamiento muscular y se utiliza para cólicos (cólico nefrítico). Se administra generalmente por vía oral, parenteral, rectal. Es un fármaco que afecta a las células sanguíneas. Se han descrito cuadros de agranulocitosis, anemia aplásica. Aparte de éstos efectos graves puede producir hipotensión, somnolencia.

Indicaciones:
* Dolores intensos.
* Dolorescólicos.
* Dolores postoperatorios.
* Cefaleas intensas.
* Reduce fiebre.

* Fenilbutazona: es un antiinflamatorio que se administra por vía oral, rectal, y tiene una vida media muy larga. Se alcanza altas concentraciones en líquido sinovial, que es importante para tratar dolores de patologías inflamatorias.

Efectos indeseables:
* Agranulocitosis, anemia plástica.
*Somnolencia.
* Dispersias.
* Pirosis.
* Hipertensión.
* Edemas.
* Indicaciones:
* Enfermedades traumáticas: artritis.
* Tratamiento de gota.

Compuestos con un anillo heterocíclico de cinco-miembros, con dos nitrógenos y un Oxígeno ceto. Algunos son inhibidores de la producción de Factor de Necrosis Tumoral alfa.

Calificadores permitidos: química, clasificación, inmunología,aislamiento y purificación, metabolismo, efectos de radiación, sangre, líquido cefalorraquídeo, orina, efectos adversos, envenenamiento, toxicidad, economía, historia, provisión y distribución, normas, administración y dosificación, agonistas, antagonistas y Inhibidores, análisis, síntesis química, contraindicaciones, uso diagnóstico, farmacología, farmacocinética, uso terapéutico.

Predominasu efecto antiinflamatorio (especialmente irritante de tejidos).

Farmacocinética
* Se absorbe bien en el tracto digestivo.
* Se une en un 90% a proteínas plasmáticas. Hay que tener cuidado al aplicar otro fármaco que también tenga una elevada unión a proteínas porque podría haber desplazamientos.
* La biotransformación se produce en el hígado por reacciones de oxidación y conjugacióncon el ácido glucurónico.
* Inductor enzimático. Puede acelerar los sistemas enzimáticos del hígado y acelerar el metabolismo de otro fármaco que se administre con la fenilbutazona.
* La excreción es renal.

Formacion de Pirazolonas
Los compuestos nucleofílicos hidrazinas pueden condensarse con b-ceto ésteres para formar heterociclos de 5 miembros con dos heteroátomos de nitrógenollamados pirazoles.

Estos compuestos empezaron a usarse a partir del descubrimiento de la antipirina por Knorr, en 1884, quien encontró que este compuesto tiene marcada acción febrífuga, pero también actividad analgésica. Dentro de este grupo, los compuestos conocidos son la antipirina y la aminopirina, aunque han sido muchos los compuestos sintetizados.
Las pirazolonas son inhibidores...
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