Farmacocinetica y farmacodinamia

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FARMACOCINÉTICA
Es el estudio cuantitativo del movimiento del fármaco en el organismo. Todos los procesos farmacocinéticos implican transporte del fármaco a través de membranas.
Membrana biológica: Es una bicapa de moléculas de fosfolìpidos y colesterol, con moléculas proteicas.
Los fármacos son transportados a través de la membrana por:
Difusión Pasiva: El fármaco se difunde a través de lamembrana en dirección a la gradiente de concentración sin que tenga participación activa la membrana.
Filtración: el paso de los fármacos a través de los poros de la membrana.
Transporte especializado: Esta mediado por transportadores y picnocitosis.
Por transportadores: son específicos, saturable e inhibido competitivamente por análogos y este a su vez es de 2 tipos:
Transporte activo:determina la acumulación selectiva de la sustancia requiere energía y es inhibido por tóxicos metabólicos
Difusión facilitada: es mas rápida no requiere energía y transloca sustratos sin capacidad de difusión, a favor del gradiente de concentración.
Picnocitosis: proceso de transporte a través de la célula en forma de partículas. Por formación de vesículas
Absorción
Es el movimiento delfármaco desde su sitio de administración hasta la circulación. Factores que influyen en la absorción:
Hidrosolubilidad
Concentración
Superficie de absorción
Vascularización de la superficie de absorción.
Vía de administración: Vía oral, Subcutánea e intramuscular, Sitios tópicos: piel, cornea, mucosa.
Biodisponibilidad: Se define como la velocidad y el grado de absorción de unfármaco.
Distribución: Una vez que fármaco ha alcanzado el torrente sanguíneo, se dirige del plasma a los tejidos.
Factores que determinan el volumen de distribución de los fármacos.
Grado de unión a proteínas plasmáticas
Afinidad por diferentes tejidos
Relación masa corporal/grasa
Redistribución: Los fármacos liposolubles se distribuyen en órganos con alto flujo sanguíneo: cerebro, corazón,riñón. Después los tejidos menos vascularizados. Cuanto mayor es la liposolubilidad el fármaco más rápida es su redistribución.
Penetración en el cerebro y el líquido cefalorraquídeo. Sólo los fármacos liposolubles pueden penetrar y actuar sobre sistema nervioso central.
Paso a través de la placenta: las membranas placentarias son lipídicas y permiten el paso libre de fármaco lipófilos,mientras que limitan el de fármacos hidrófilos. Es por lo tanto una barrera incompleta y casi cualquier fármaco administrado a la madre puede afectar al feto o al recién nacido.
Unión a proteínas plasmáticas: el grado de unión depende de cada compuesto, no se puede hacer una generalización.
Implicaciones:
1. Un alto grado de unión a proteínas hace que el fármaco tenga acción prolongada. La unión aproteínas plasmáticas actúa como un mecanismo transportador y acelera la eliminación de fármaco.
2. Un fármaco se puede unir a muchos sitios de la molécula de albúmina .por otra parte más de un fármaco se puede unir al mismo sitio. El fármaco unido con mayor afinidad desplazará al unido con menor afinidad, es transitorio porque fármaco se difundirá a los tejidos y será metabolizado o excretado.Depósito tisular: puede también acumularse en órganos específicos se transforman en tóxicos por las concentraciones elevadas .ej.: tetraciclina.
Biotransformación
Es la alteración química del fármaco en el organismo, para convertir compuestos liposolubles en no liposolubles. El sitio principal del metabolismo de los fármacos es el hígado, también riñón, intestinos, pulmones, plasma.
Labiotransformación puede tener los siguientes resultados:
Inactivación.
Metabolito activo de un fármaco activo
Activación de un fármaco inactivo (profármaco)
Las reacciones de biotransformación se pueden clasificar en:
Reacciones sintéticas o fase1: el metabolito puede ser activo o inactivo
Oxidación: hay la adición de oxigeno o un radical de carga negativa o la eliminación de hidrogeno...
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